Prostaglandin Receptor

Cis-N-Feruloyltyramine 是一种天然存在的化合物，存在于各种植物中，对 P-388癌细胞系具有细胞毒性。 Cis-N-Feruloyltyramine 是体外前列腺素(PG)合成的抑制剂。

Aligeron 是一种非选择性的prostaglandin (PG)拮抗剂，对PGF2α和PGE2诱导的猫血压下降有抑制作用，可用于抑制PGF2α诱导的小鼠腹泻和PGE2诱导的大鼠爪水肿。Aligeron 对血管并发症具有抗氧化保护作用。

Prostaglandin E1 (Alprostadil) 是一种前列腺素受体配体，对小鼠 EP1、EP2、EP3、EP4和 IP 的 Ki 值分别为 36、10、1.1、2.1 和 33 nM。它诱导血管舒张并抑制血小板聚集，可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究。

Sphondin 具有抗惊厥、抗炎和抗增殖活性，对 IL-1beta 诱导的 A549 细胞中 COX-2 蛋白水平和 PGE(2) 释放的增加具有抑制作用。

NTP42 是血栓素 A2 (TXA2) 受体的拮抗剂，IC50为 3.278 nM，可用于肺动脉高压的相关研究。

TP-16是一种新型高效且具有选择性的 EP4 拮抗剂，可阻断IMCs的功能，增强细胞毒性T细胞介导的体内肿瘤消除。

Laropiprant (MK-0524) 是 DP receptor 的选择性拮抗剂，Ki 为 0.57 nM，对 TP 受体的 Ki 为 2.95 nM。

Platycodin D 是从桔梗中分离得到的一种皂苷类天然产物，是AMPKα的激活剂，具有抗肥胖活性。它可刺激 TNF-α 合成或抑制 TNF-α mRNA 的降解。

L-161982 是选择性的 EP4 受体拮抗剂，可抑制 PGE2 诱导的 HCA-7 细胞 ERK 磷酸化和细胞增殖并可以缓解胶原诱导的小鼠关节炎。

Rutin (Quercetin 3-O-rutinoside) 属于黄酮类天然产物，具有血脑屏障渗透性。Rutin 具有广泛的生物活性，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、降血糖、神经保护、抗菌、抗衰老等等。

Taraxasterol (Taraxasterin) 是一种五环三萜类化合物，从Taraxacum officinale 中分离得到，具有代谢物和抗炎的活性。

Tiopinac (RS 40974) 具有抗炎镇痛活性和抗血小板聚集特性，在肾上腺切除大鼠中表现出抗燃活性。Tiopinac 抑制前列腺素合成，可用于研究类风湿性关节炎。

Furprofen 是一种非甾体类抗炎剂，抑制前列腺 (PGE) 合成，可用于研究类风湿关节炎和骨关节炎。

mPGES-1 Inhibitor-1 是一种新型的微粒体前列腺素 E 合酶-1（mPGES-1）选择性抑制剂，具有抗炎镇痛活性，可用于研究急性肝损伤。

ONO-8713 是一种选择性的前列腺素E受体亚型EP1拮抗剂，可用于研究圣经系统疾病和代谢相关疾病。

RO1138452 (CAY10441) 是一种选择性和可口服的前列环素受体拮抗剂，pKi 为8.3。它拮抗卡前列环素诱导的人神经母细胞瘤腺苷酸环化酶的激活，以剂量依赖性方式阻断环 AMP 积累，具有镇痛活性。

Octimibate (Octimibato) 是一种非前列腺素类血小板聚集抑制剂和环前列腺素激动剂。Octimibate 可用于治疗心血管疾病，可用于研究动脉粥样硬化和血栓形成。

DG-041 是高亲和力，选择性的，有效的 EP3受体拮抗剂，在结合和 FLIPR 试验中，IC50分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。DG-041通过抑制 PGE2促进血小板聚集。DG-041具有血脑屏障渗透性。

Ginsenoside Ro (Chikusetsusaponin V) 能降低 TXA2产量，较弱降低 COX-1 和 TXAS 活性，具有 Ca2+拮抗剂的抗血小板作用，IC50为 155 μM。

RO3244794是一种具有选择性的前列环素 （IP）受体拮抗剂，可用于研究肝脏损伤。

BAY-6672是一种选择性的人前列腺素F（FP）受体拮抗剂，具有高效（IC50=11 nM），可口服和渗透性好的特点。通过拮抗FP受体抑制前列腺素F2α(PGF₂α)的活性，从而发挥抗纤维化作用，对动物模型的特发性肺纤维化（IPF）的具有体内疗效。

Latanoprost (Xalatan) 是前列腺素 F2α 类似物，是一种前列腺素受体激动剂，能够降低眼内压。

Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是分离自Lithospermium radix 的天然产物，具有抑制PTK 的作用， 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的IC50分别为 0.7 μM 和 1 μM。它对多种肿瘤细胞系均有抑制作用，可以高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。

Bimatoprost (AGN 192024) 是一种氯前列醇衍生的酰胺，用作治疗开角型青光眼和高眼压症的抗高血压药。