S6 Kinase

In molecular biology, ribosomal s6 kinase (rsk) is a family of protein kinases involved in signal transduction. There are two subfamilies of rsk, p90rsk, also known as MAPK-activated protein kinase-1 (MAPKAP-K1), and p70rsk, also known as S6-H1 Kinase or simply S6 Kinase. There are three variants of p90rsk in humans, rsk 1-3. Rsks are serine/threonine kinases and are activated by the MAPK/ERK pathway. There are two known mammalian homologues of S6 Kinase: S6K1 and S6K2.

产品编号	产品名称
T5428	BIX 02565	BIX 02565 是核糖体 S6 激酶 2 (RSK2) 抑制剂，IC50为 1.1 nM。
T6303	CCT128930	CCT128930 是一种 ATP 竞争性，选择性AKT抑制剂。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性，对 p70S6K 具有 20 倍的选择性，具有抗肿瘤活性。
T3074	CHIR 98024	CHIR 98024是一种有效的 GSK-3α/β 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 0.65 nM/0.58 nM，能够区分 GSK-3 与其最接近的同源物 Cdc2 和 ERK2。
TQ0310	FMK	FMK 是一种不可逆的 RSK2 抑制剂，能够共价修饰 RSK 的 C 末端区域。
T11960	MBM-55	MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
T0335	Sodium salicylate	Sodium Salicylate 是一种S6K的抑制剂，可抑制COX-2活性。它还是一种NF-κB抑制剂，可降低炎症基因的表达，促进老化肌肉的修复。
T3836	Eudesmin	Eudesmin 通过抑制S6K1信号通路来干扰成脂分化，具有抗肿瘤、抗炎和抗菌活性。
T4301	AD80	AD80 是多激酶抑制剂，可抑制 RET、RAF、SRC 和 S6K，并大大降低 mTOR 活性。
T2265	Bimiralisib	PI3K-IN-2 是一种有效的，可渗透脑的mTOR/PI3K抑制剂，是一种mTORC1和mTORC2抑制剂。它能够抑制PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ,PI3Kγ和mTOR，IC50分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。
T4327	Prexasertib dihydrochloride	Prexasertib dihydrochloride 是一种选择性的，ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 1 抑制剂，Ki为 0.9 nM，IC50为 <1 nM。它抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。它引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡，有抗肿瘤活性。
T2002	PF-4708671	PF4708671 是一种可渗透细胞的 p70 核糖体 S6 激酶抑制剂，对 S6K1的Ki为 20 nM，IC50为 160 nM。
T6304	AT7867	AT7867 是 ATP 竞争性的Akt1/Akt2/Akt3和p70S6K/PKA抑制剂，IC50分别为 32、17、47 和 85、20 nM。
T3518	GSK269962A	GSK269962A 是一种有效的ROCK抑制剂，具有抗炎和血管舒张作用。它作用于重组人ROCK1和ROCK2，IC50分别为 1.6 和 4 nM。
T6171	BI-D1870	BI-D1870 是一种可渗透细胞和透过血脑屏障的的 ATP 竞争性核糖体 S6 激酶抑制剂，抑制 RSK1、RSK2、RSK3和RSK4 的IC50值分别为 31 nM、24 nM、18 nM和15 nM。
T2608	CHIR-98014	CHIR98014 是有效的，细胞通透的GSK-3抑制剂，可抑制 GSK-3α (IC50:0.65 nM) 和 GSK-3β (IC50:0.58 nM) 的活性，对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
T22422	S6K-18	S6K-18 是一种高度选择性的 S6K1 抑制剂，抑制 S6K1，IC50 为 52nM。
T14779	BRD7389	BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM。
T4488	GSK-25	GSK25 是一种选择性的，具有口服活性的ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性，RSK1的 IC50 为 398 nM，p70S6K的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450，对CYP2C9、CYP2D6和CYP3A4的IC50分别为2.5、5.2和2.5 μM。
T6S1302	Carnosol	Carnosol 是Nrf2激活剂，增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1 表达。它是核糖体S6激酶(RSK2)抑制剂，可用于胃癌相关研究，IC50值约为 5.5 μM。
TN1712	Gossypin	Gossypin 是一种从Hibiscus vitifolius中分离得到的黄酮，能够抑制NF-κB和 NF-κB 的调节基因表达。在小鼠原代骨髓细胞和 RAW264.7 细胞中，它也可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。它具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗衰老、抗糖尿病和保护肝脏的活性。

注册成功

S6 Kinase