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Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

Histone methyltransferases (HMT) are histone-modifying enzymes , that catalyze the transfer of one, two, or three methyl groups to lysine and arginine residues of histone proteins. The attachment of methyl groups occurs predominantly at specific lysine or arginine residues on histones H3 and H4.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T77787 MS023 trihydrochloride
MS023盐酸盐
2108631-19-0 99.81%
TargetMol Chemical Structure MS023 trihydrochloride
MS023 trihydrochloride (MS023 3HCl) 是一种具有选择性和有效性的人I型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMT)抑制剂,具潜在的抗癌活性,对 PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6 和 PRMT8 具有抑制作用,可用于研究癌症。
T4334 EPZ020411 2HCl (1700663-41-7(free base))
化合物EPZ020411 2HCl
T4334 99.2%
TargetMol Chemical Structure EPZ020411 2HCl (1700663-41-7(free base))
EPZ020411 2HCl (1700663-41-7(free base)) 是一种有效且特异性的小分子 PRMT6 抑制剂 (IC50=10 nM)。
T4314 EPZ020411
化合物EPZ020411
1700663-41-7
TargetMol Chemical Structure EPZ020411
EPZ020411是一种特异性有效的 PRMT6 抑制剂, IC50 为 10 nM,比作用于 PRMT1 和 PRMT8 的选择性高10倍多。
T1987 PFI-2
化合物PFI-2
1627676-59-8
TargetMol Chemical Structure PFI-2
PFI-2 是一种有效、特异性和细胞活性的赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂,Ki 和 IC50值分别为 0.33 和 2 nM。
T3081L EPZ004777 hydrochloride
化合物EPZ004777 HCl
1380316-03-9
TargetMol Chemical Structure EPZ004777 hydrochloride
EPZ004777 hydrochloride (EPZ004777 HCl) 是一种选择性 DOT1L 抑制剂,IC50为 0.4 nM。
T78152 PRMT5-IN-25
化合物 PRMT5-IN-25
2691869-82-4 98%
TargetMol Chemical Structure PRMT5-IN-25
PRMT5-IN-25(化合物503)是一种高效的PRMT5抑制剂,具有0.06 nM的Ki值,并展现出抗增殖活性。
T78172 PRMT5-IN-29
化合物 PRMT5-IN-29
2242788-69-6 98%
TargetMol Chemical Structure PRMT5-IN-29
PRMT5-IN-29,一种有效的口服活性PRMT5抑制剂,IC50值为1.5 μΜ,具潜力用于晚期癌症研究。
T78929 Anticancer agent 126
化合物 Anticancer agent 126
98%
TargetMol Chemical Structure Anticancer agent 126
Anticanceragent 126 (compound 12) 作为WDR5抑制剂,能够破坏WDR5-MYC间的相互作用,并降低MYC靶基因的表达,表现出其抗癌活性。
T79007 CARM1-IN-3
化合物 CARM1-IN-3
912970-67-3 98%
TargetMol Chemical Structure CARM1-IN-3
CARM1-IN-3 (compound 17b) 是一种针对co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1)的高效选择性抑制剂,其IC50值为 0.07 µM。
T79035 PRMT5-IN-28
化合物 PRMT5-IN-28
2242753-66-6 98%
TargetMol Chemical Structure PRMT5-IN-28
PRMT5-IN-28(化合物36)是一种PRMT5抑制剂,能够调控包含基因转录、mRNA剪接、DNA修复、蛋白质定位、细胞命运和信号传导等过程的蛋白质精氨酸甲基化。PRMT5的异常活性与癌症细胞的增殖、抗凋亡、侵袭转移能力增强及免疫逃逸机制的影响相关。
T79120 WM-586
化合物 WM-586
2894832-05-2 98%
TargetMol Chemical Structure WM-586
WM-586为一种共价WDR5抑制剂,能够干扰WDR5与MYC的结合,并以IC50为101 nM的特异性减低细胞内WDR5与MYC的相互作用。
T79200 BBDDL2059
化合物 BBDDL2059
2691174-27-1 98%
TargetMol Chemical Structure BBDDL2059
BBDDL2059为一选择性组蛋白甲基转移酶EZH2共价抑制剂,具EZH2-Y641F IC50值1.5 nM。该化合物能于纳摩尔浓度抑制淋巴瘤细胞生长,适应于抗癌研究。
T79249 Antitumor agent-101
化合物 Antitumor agent-101
2848632-52-8 98%
TargetMol Chemical Structure Antitumor agent-101
Antitumor agent-101是一种针对赖氨酸甲基转移酶G9a/GLP的选择性共价抑制剂,其对G9a的IC50为8.5 nM,对GLP为5.5 nM。在PANC-1异种移植模型中,Antitumor agent-101展现了其抗肿瘤活性。
T79274 PRMT5-IN-31
化合物 PRMT5-IN-31
98%
TargetMol Chemical Structure PRMT5-IN-31
PRMT5-IN-31(Compound 3m)作为一种高选择性PRMT5抑制剂,其IC50为0.31 μM。它能够通过占据PRMT5的底物位点以及与氨基酸残基形成必要相互作用来上调hnRNP E1蛋白水平。此外,PRMT5-IN-31能有效抑制A549细胞增殖,其机制涉及诱导apoptosis和阻碍细胞迁移。该化合物在...
T79275 Antiproliferative agent-25
化合物 Antiproliferative agent-25
98%
TargetMol Chemical Structure Antiproliferative agent-25
Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4)作为一种选择性PRMT5抑制剂(IC50: 0.11 μM),能够上调hnRNP E1蛋白水平,并通过与SAM及PRMT5的E444残基形成氢键相互作用。该化合物通过促进apoptosis和抑制细胞迁移,有效抑制A549细胞的增殖。此外,A...
T79355 PRMT4-IN-3
化合物 PRMT4-IN-3
98%
TargetMol Chemical Structure PRMT4-IN-3
PRMT4-IN-3 (compound 56) 作为一种针对 I 类蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 的抑制剂,对 PRMT4 具有高效抑制作用,表现出对PRMT4(IC50: 37 nM) 和PRMT6(IC50: 253 nM) 的选择性。
T79614 EML734
化合物 EML734
98%
TargetMol Chemical Structure EML734
EML734为PRMT7/9的选择性抑制剂,其对PRMT7的IC50为315 nM,对PRMT9的IC50为0.89 μM。
T79615 MS9715
化合物 MS9715
98%
TargetMol Chemical Structure MS9715
MS9715是一高效的选择性NSD3PROTAC,通过E3连结酶VHL配体与NSD3的PWWP1结构域相结合而由BI-9321设计。该化合物对于NSD3依赖性癌症治疗的研究具有潜在应用价值。
T79616 UNC7096
化合物 UNC7096
98%
TargetMol Chemical Structure UNC7096
UNC7096为一种选择性NSD2-PWWP1抑制剂,其Kd为46 nM,拥有潜在治疗NSD2相关疾病的能力。
T79617 NSD2-IN-4
化合物 NSD2-IN-4
98%
TargetMol Chemical Structure NSD2-IN-4
NSD2-IN-4为选择性NSD2-SET抑制剂,显示出治疗与NSD2相关的疾病的潜在功效。
MS023 trihydrochloride
T77787
MS023 trihydrochloride (MS023 3HCl) 是一种具有选择性和有效性的人I型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMT)抑制剂,具潜在的抗癌活性,对 PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6 和 PRMT8 具有抑制作用,可用于研究癌症。
EPZ020411 2HCl (1700663-41-7(free base))
T4334
EPZ020411 2HCl (1700663-41-7(free base)) 是一种有效且特异性的小分子 PRMT6 抑制剂 (IC50=10 nM)。
EPZ020411
T4314
EPZ020411是一种特异性有效的 PRMT6 抑制剂, IC50 为 10 nM,比作用于 PRMT1 和 PRMT8 的选择性高10倍多。
PFI-2
T1987
PFI-2 是一种有效、特异性和细胞活性的赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂,Ki 和 IC50值分别为 0.33 和 2 nM。
EPZ004777 hydrochloride
T3081L
EPZ004777 hydrochloride (EPZ004777 HCl) 是一种选择性 DOT1L 抑制剂,IC50为 0.4 nM。
PRMT5-IN-25
T78152
PRMT5-IN-25(化合物503)是一种高效的PRMT5抑制剂,具有0.06 nM的Ki值,并展现出抗增殖活性。
PRMT5-IN-29
T78172
PRMT5-IN-29,一种有效的口服活性PRMT5抑制剂,IC50值为1.5 μΜ,具潜力用于晚期癌症研究。
Anticancer agent 126
T78929
Anticanceragent 126 (compound 12) 作为WDR5抑制剂,能够破坏WDR5-MYC间的相互作用,并降低MYC靶基因的表达,表现出其抗癌活性。
CARM1-IN-3
T79007
CARM1-IN-3 (compound 17b) 是一种针对co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1)的高效选择性抑制剂,其IC50值为 0.07 µM。
PRMT5-IN-28
T79035
PRMT5-IN-28(化合物36)是一种PRMT5抑制剂,能够调控包含基因转录、mRNA剪接、DNA修复、蛋白质定位、细胞命运和信号传导等过程的蛋白质精氨酸甲基化。PRMT5的异常活性与癌症细胞的增殖、抗凋亡、侵袭转移能力增强及免疫逃逸机制的影响相关。
WM-586
T79120
WM-586为一种共价WDR5抑制剂,能够干扰WDR5与MYC的结合,并以IC50为101 nM的特异性减低细胞内WDR5与MYC的相互作用。
BBDDL2059
T79200
BBDDL2059为一选择性组蛋白甲基转移酶EZH2共价抑制剂,具EZH2-Y641F IC50值1.5 nM。该化合物能于纳摩尔浓度抑制淋巴瘤细胞生长,适应于抗癌研究。
Antitumor agent-101
T79249
Antitumor agent-101是一种针对赖氨酸甲基转移酶G9a/GLP的选择性共价抑制剂,其对G9a的IC50为8.5 nM,对GLP为5.5 nM。在PANC-1异种移植模型中,Antitumor agent-101展现了其抗肿瘤活性。
PRMT5-IN-31
T79274
PRMT5-IN-31(Compound 3m)作为一种高选择性PRMT5抑制剂,其IC50为0.31 μM。它能够通过占据PRMT5的底物位点以及与氨基酸残基形成必要相互作用来上调hnRNP E1蛋白水平。此外,PRMT5-IN-31能有效抑制A549细胞增殖,其机制涉及诱导apoptosis和阻碍细胞迁移。该化合物在...
Antiproliferative agent-25
T79275
Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4)作为一种选择性PRMT5抑制剂(IC50: 0.11 μM),能够上调hnRNP E1蛋白水平,并通过与SAM及PRMT5的E444残基形成氢键相互作用。该化合物通过促进apoptosis和抑制细胞迁移,有效抑制A549细胞的增殖。此外,A...
PRMT4-IN-3
T79355
PRMT4-IN-3 (compound 56) 作为一种针对 I 类蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 的抑制剂,对 PRMT4 具有高效抑制作用,表现出对PRMT4(IC50: 37 nM) 和PRMT6(IC50: 253 nM) 的选择性。
EML734
T79614
EML734为PRMT7/9的选择性抑制剂,其对PRMT7的IC50为315 nM,对PRMT9的IC50为0.89 μM。
MS9715
T79615
MS9715是一高效的选择性NSD3PROTAC,通过E3连结酶VHL配体与NSD3的PWWP1结构域相结合而由BI-9321设计。该化合物对于NSD3依赖性癌症治疗的研究具有潜在应用价值。
UNC7096
T79616
UNC7096为一种选择性NSD2-PWWP1抑制剂,其Kd为46 nM,拥有潜在治疗NSD2相关疾病的能力。
NSD2-IN-4
T79617
NSD2-IN-4为选择性NSD2-SET抑制剂,显示出治疗与NSD2相关的疾病的潜在功效。
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