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药代动力学研究

临床前药代动力学(pharmacokinetics,PK研究是通过整体动物或体外试验以及虚拟仿真等研究方法,揭示药物在体内的动态变化规律,获得药物的基本药代动力学参数,阐明药物的吸收、分布、代谢和排泄(Absorption, Distribution, Metabolism, Excretion, 简称ADME)的过程和特征。药代动力学研究在新药研究开发的评价过程中起着重要作用,对于预测药物的生物利用度和生物活性具有重要的参考价值。

 

吸收(absorption, A) 是指药物从给药部位进入血液循环的过程。除血管内给药外,其余给药途径均存在吸收过程。而药物吸收的速度和程度与药物的给药途径、理化性质、吸收环境等均有关系,是决定药物生物利用度的重要体内过程。

 

分布(distribution, D)是指药物从血液转运到各组织器官的过程。药物在体内的分布具有选择性,多数呈不均匀分布。给药后经过一段时间,血液和组织器官中的药物浓度达到相对平衡,此时血浆中的药物浓度水平可以间接反映靶器官和非靶器官的药物浓度水平,因而可以间接预测血浆药物浓度与药物的药效和毒性的内在关系。

 

代谢(metabolism, M)药物在体内吸收、分布的同时,在药物代谢酶的作用下进行着化学结构的改变,某些水溶性药物在体内不发生转化,以原型经肾排出;而大多数脂溶性药物在体内会转化成为解离型或水溶性高的代谢物,经肾排出。

 

排泄(excretion,E)是指药物以原型或代谢物的形式通过排泄器官或分泌器官排出体外的过程。其中,肾是主要的排泄器官,除此之外,经胆排泄也是主要的排泄途径。

 

陶术生物能够为广大科研工作者提供全面的药代动力学研究务。研究药物在小鼠/大鼠/比格犬体内的药代动力学特征,通过特定动物模型进一步研究其具体的吸收、分布以及消除机制,以及该化合物透过血脑屏障进入脑组织的速度和程度,获得其在小鼠/大鼠等动物体内的主要的药动学参数,实现化合物的构动-构效关联研究。

 

                                              

 

服务项目

 

动物种属:小鼠/大鼠/家兔/比格犬等

给药途径:静脉/口服/皮下/腹腔/肌肉/局部给药等

生物基质采集:全血/血浆/血清/尿和粪便/胆汁/脑脊液/各种组织

微量采样:one mouse one PK

检测手段:LC-MS/MS/LC-QTOF/RT-PCR/ELISA等

检测内容:血浆浓度,血浆蛋白结合率,组织分布,血脑屏障通透性,血脑屏障通透性

数据分析: WinNonlin和GastroPlus等进行PK/PD和PBPK计算和模拟

 

样品提供

 

客户只需要提供待测化合物,每个约100 mg,我们会安排相应的筛选和检测服务,最终提供专业的检测分析报告。

 

联系我们
400-820-0310
service@tsbiochem.com

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