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Histone Acetyltransferase

Histone Acetyltransferase

Histone acetyltransferases (HATs) are enzymes that acetylate conserved lysine amino acids on histone proteins by transferring an acetyl group from acetyl-CoA to form ε-N-acetyllysine. DNA is wrapped around histones, and, by transferring an acetyl group to the histones, genes can be turned on and off. In general, histone acetylation increases gene expression.
TargetMol
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T23095 NU 9056
化合物NU9056
1450644-28-6 95.36%
TargetMol Chemical Structure NU 9056
NU 9056 是一种有效且选择性的 KAT5 组蛋白乙酰转移酶抑制剂,IC50 为 2 µM。 NU 9056 阻断 DNA 损伤反应并抑制前列腺癌细胞系中的蛋白质乙酰化。
T78815 MOZ-IN-3
化合物 MOZ-IN-3
98%
TargetMol Chemical Structure MOZ-IN-3
MOZ-IN-3 (Compound 6j) 是KAT6A (MOZ) 乙酰转移酶的抑制剂,IC50值为30 nM。该化合物在四种髓系白血病细胞系(HL-60、U937、SKNO-1、K562)上展现了抗肿瘤活性,并且显示出良好的代谢稳定性及药代动力学特性。
T79086 MC4171
化合物 MC4171
98%
TargetMol Chemical Structure MC4171
MC4171(化合物34)作为KAT8选择性抑制剂,IC50值为8.1 µM。该化合物在多种癌症细胞系中(包括NSCLC和AML)展现中等微摩尔级别抗增殖效果,显示出其研究治疗癌症的可能性。
T79131 KAT modulator-1
化合物 KAT modulator-1
1314006-43-3 98%
TargetMol Chemical Structure KAT modulator-1
KAT modulator-1 (Compound 3)为一种KAT调节剂, 能够与全长p300进行相互作用,但不影响催化结构域。该化合物主要应用于表观遗传学研究领域。
T0065 Acetaminophen
对乙酰氨基酚
103-90-2 99.99%
TargetMol Chemical Structure Acetaminophen
Acetaminophen (APAP) 是一种 COX 抑制剂,抑制 COX-1 和 COX-2 (IC50=113.7/25.8 μM)。Acetaminophen 具有解热镇痛活性,以及较弱的抗炎活性。
T4362 WM-8014
化合物MOZ-IN-3
2055397-18-5 99.95%
TargetMol Chemical Structure WM-8014
WM-8014 (MOZ-IN-3) 是一种 MOZ,属于组蛋白乙酰转移酶的抑制剂,IC50值为 55 nM。
T6811 CPI-637
化合物CPI637
1884712-47-3 99.91%
TargetMol Chemical Structure CPI-637
CPI-637 是一种选择性和细胞活性的苯二氮卓 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBP、EP300和 BRD4 BD-1的 IC50值分别为 0.03、0.051 和 11.0 μM,对 CBP 的 EC50值为 0.3 μM。
T12098 MOZ-IN-2
化合物MOZ-IN-2
2055397-88-9 99.89%
TargetMol Chemical Structure MOZ-IN-2
MOZ-IN-2 是一种MOZ,属于组蛋白乙酰转移酶的抑制剂,IC50值为 125 nM。
T60558 NSC 694623
化合物NSC 694623
907957-34-0 99.87%
TargetMol Chemical Structure NSC 694623
NSC 694623 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对重组 HAT p300/CBP 相关因子 (PCAF) 具有抑制作用,IC50 为 15.9 μM。NSC 694623 对部分癌细胞展示出抗增殖活性,可用于研究抗癌。
T7856 Naphthol AS-E
色酚 AS-E
92-78-4 99.85%
TargetMol Chemical Structure Naphthol AS-E
Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂,可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域,Kd 为 8.6 µM,阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用,IC50为 2.26 µM。
T6908 NSC 228155
化合物NSC228155
113104-25-9 99.84%
TargetMol Chemical Structure NSC 228155
NSC 228155 是一种 EGFR 的激活剂,与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。
T3499 Remodelin
化合物Remodelin
949912-58-7 99.78%
TargetMol Chemical Structure Remodelin
Remodelin 是一种特异性有效的乙酰转移酶蛋白 NAT10 抑制剂。
T15014 CTPB
化合物CTPB
586976-24-1 99.77%
TargetMol Chemical Structure CTPB
CTPB 是一种有效的 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 活化剂,可用于制备毛发生长促进剂和/或脱发治疗剂。
TN1150 Procyanidin B3
原花青素 B3
23567-23-9 99.71%
TargetMol Chemical Structure Procyanidin B3
Procyanidin B3 是从葡萄中提取的一种黄酮类天然产物,是组蛋白乙酰转移酶特异性抑制剂,可与 p300的其他位点而非活性位点结合,选择性抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。
T8344 CPTH2
化合物CPTH2
357649-93-5 99.5%
TargetMol Chemical Structure CPTH2
CPTH2 是一种组蛋白乙酰基转移酶抑制剂。它选择性地抑制Gcn5对组蛋白 H3 的乙酰化,通过抑制乙酰转移酶p300 (KAT3B)诱导凋亡并降低透明细胞肾癌细胞系的侵袭性。
T2452 C646
化合物C646
328968-36-1 99.21%
TargetMol Chemical Structure C646
C646 是一种竞争性组蛋白乙酰转移酶 p300选择性抑制剂,Ki 值为 400 nM,对其他乙酰转移酶作用较小。
T5468 YF-2
化合物YF-2
1311423-89-8 99.19%
TargetMol Chemical Structure YF-2
YF-2 是一种高选择性,可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP、PCAF 和 GCN5 的EC50值分别为 2.75、29.04 和 49.31 μM,具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
T71832 CTX-0124143
Ciproquazone
423731-64-0 99.16%
TargetMol Chemical Structure CTX-0124143
CTX-0124143 是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,对 KAT6A 的 IC50 值为 1.0μM。CTX-0124143 可用于研究细胞衰老。
T25215 CCT077791
化合物CCT077791
748777-47-1 99.15%
TargetMol Chemical Structure CCT077791
CCT077791 是一种有效的 p300 和 PCAF 组蛋白乙酰转移酶活性抑制剂,可用于研究癌症。
T12345 CBP/p300-IN-3
化合物P300/CBP-IN-3
2299226-01-8 99.14%
TargetMol Chemical Structure CBP/p300-IN-3
CBP/p300-IN-3 (P300/CBP-IN-3) 是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂。
NU 9056
T23095
NU 9056 是一种有效且选择性的 KAT5 组蛋白乙酰转移酶抑制剂,IC50 为 2 µM。 NU 9056 阻断 DNA 损伤反应并抑制前列腺癌细胞系中的蛋白质乙酰化。
MOZ-IN-3
T78815
MOZ-IN-3 (Compound 6j) 是KAT6A (MOZ) 乙酰转移酶的抑制剂,IC50值为30 nM。该化合物在四种髓系白血病细胞系(HL-60、U937、SKNO-1、K562)上展现了抗肿瘤活性,并且显示出良好的代谢稳定性及药代动力学特性。
MC4171
T79086
MC4171(化合物34)作为KAT8选择性抑制剂,IC50值为8.1 µM。该化合物在多种癌症细胞系中(包括NSCLC和AML)展现中等微摩尔级别抗增殖效果,显示出其研究治疗癌症的可能性。
KAT modulator-1
T79131
KAT modulator-1 (Compound 3)为一种KAT调节剂, 能够与全长p300进行相互作用,但不影响催化结构域。该化合物主要应用于表观遗传学研究领域。
Acetaminophen
T0065
Acetaminophen (APAP) 是一种 COX 抑制剂,抑制 COX-1 和 COX-2 (IC50=113.7/25.8 μM)。Acetaminophen 具有解热镇痛活性,以及较弱的抗炎活性。
WM-8014
T4362
WM-8014 (MOZ-IN-3) 是一种 MOZ,属于组蛋白乙酰转移酶的抑制剂,IC50值为 55 nM。
CPI-637
T6811
CPI-637 是一种选择性和细胞活性的苯二氮卓 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBP、EP300和 BRD4 BD-1的 IC50值分别为 0.03、0.051 和 11.0 μM,对 CBP 的 EC50值为 0.3 μM。
MOZ-IN-2
T12098
MOZ-IN-2 是一种MOZ,属于组蛋白乙酰转移酶的抑制剂,IC50值为 125 nM。
NSC 694623
T60558
NSC 694623 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对重组 HAT p300/CBP 相关因子 (PCAF) 具有抑制作用,IC50 为 15.9 μM。NSC 694623 对部分癌细胞展示出抗增殖活性,可用于研究抗癌。
Naphthol AS-E
T7856
Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂,可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域,Kd 为 8.6 µM,阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用,IC50为 2.26 µM。
NSC 228155
T6908
NSC 228155 是一种 EGFR 的激活剂,与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。
Remodelin
T3499
Remodelin 是一种特异性有效的乙酰转移酶蛋白 NAT10 抑制剂。
CTPB
T15014
CTPB 是一种有效的 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 活化剂,可用于制备毛发生长促进剂和/或脱发治疗剂。
Procyanidin B3
TN1150
Procyanidin B3 是从葡萄中提取的一种黄酮类天然产物,是组蛋白乙酰转移酶特异性抑制剂,可与 p300的其他位点而非活性位点结合,选择性抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。
CPTH2
T8344
CPTH2 是一种组蛋白乙酰基转移酶抑制剂。它选择性地抑制Gcn5对组蛋白 H3 的乙酰化,通过抑制乙酰转移酶p300 (KAT3B)诱导凋亡并降低透明细胞肾癌细胞系的侵袭性。
C646
T2452
C646 是一种竞争性组蛋白乙酰转移酶 p300选择性抑制剂,Ki 值为 400 nM,对其他乙酰转移酶作用较小。
YF-2
T5468
YF-2 是一种高选择性,可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP、PCAF 和 GCN5 的EC50值分别为 2.75、29.04 和 49.31 μM,具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
CTX-0124143
T71832
CTX-0124143 是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,对 KAT6A 的 IC50 值为 1.0μM。CTX-0124143 可用于研究细胞衰老。
CCT077791
T25215
CCT077791 是一种有效的 p300 和 PCAF 组蛋白乙酰转移酶活性抑制剂,可用于研究癌症。
CBP/p300-IN-3
T12345
CBP/p300-IN-3 (P300/CBP-IN-3) 是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂。
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