Drug Metabolite

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

Leukotriene D4 (LTD4) 是一种由花生四烯酸形成的强效促炎介质，是一种支气管收缩剂，可诱导成骨细胞衰老。Leukotriene D4 诱导潜在致癌基因的转录活性，可用于研究哮喘。

Hydroxy Itraconazole (R63373) 是一种具有抗真菌活性的三唑类化合物，可用于研究恶行肿瘤。

Oseltamivir acid (GS 4071) 是Oseltamivir phosphate 的活性代谢产物，是一种有效的流感病毒神经氨酸酶抑制剂和 GS4071 的前药。

Homoeriodictyol 是 Eriocitrin 的代谢物，属于黄酮类。Eriocitrin 是强效抗氧化剂。

Mycophenolate Mofetil (TM-MMF) 是 Mycophenolic acid 的吗啉乙酯前药。它通过抑制肌苷一磷酸脱氢酶抑制从头嘌呤合成，显示出选择性淋巴细胞抗增殖作用。

Niraparib metabolite M1 (Niraparib carboxylic acid metabolite M1) 是 niraparib 的羧酸代谢物 。Niraparib 是一种新型聚 （ADP-核糖） 聚合酶 （PARP） 抑制剂，可用于研究癌症。

7-Hydroxymethotrexate 是 Methotrexate 主要的代谢产物。Methotrexate 对叶酸具有抑制作用，抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸，并抑制 DNA 合成。Methotrexate 对代谢也具有抑制作用。

4-Hydroxymephenytoin ((+ -)-4'-Hydroxymephenytoin) 是抗癫痫药 mephenytoin 的代谢产物。Mephenytoin 是 CYP2C19的配体。

4-hydroperoxy cyclophosphamide (4-OOH-CY) 是 Cyclophosphamide 的活性代谢物，可诱导肝毒性。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 可增加谷丙转氨酶和天冬氨酸转氨酶水平，增强炎症因子和氧化指标，抑制氧化还原酶活性。4-hydroperoxy cyclophosphamide 可用于研究癌症和自身免疫疾病。

S-methyl-KE-298 是 KE-298 的活性代谢物。KE-298 抑制类风湿关节炎滑膜细胞产生基质金属蛋白酶。

Linsidomine hydrochloride (SIN-1 chloride) 是莫西多明的代谢产物，具有舒张血管、抑制血小板聚集和抗心绞痛的活性。在心肌缺血-再灌注模型中，Linsidomine hydrochloride 减少心肌坏死和再灌注诱导的内皮功能障碍，与海绵体的作用机制涉及一氧化氮的释放有关。

p-Coumaric Acid Ethyl Ester (Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate) 是 p-Coumaric acid 的乙酯形式。p-Coumaric Acid 是一种免疫抑制剂， 能够用于自身免疫性炎性疾病 (如类风湿关节炎) 的研究。

Desmethyl Erlotinib (CP-473420) 是 Erlotinib 的活性代谢物。Erlotinib 是 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。

Dehydro Nifedipine (BAY-b 4759) 是人血浆中硝苯地平的主要代谢物。Dehydro Nifedipine 抑制PC-12细胞葡萄糖摄取，IC50值为130 μM，硝苯地平是一种钙通道阻滞剂，用于治疗高血压和心绞痛。当硝苯地平被细胞色素P450 (CYP)异构体CYP3A4和CYP3A5代谢时形成脱氢硝苯地平。

Didesethyl chloroquine (Bisdesethylchloroquine) 是一种有效的心肌抑制剂。Didesethyl chloroquine 是抗疟药氯喹的主要代谢产物。

Deslanoside (Desacetyllanatoside C) 是一种快速作用的强心苷，可抑制Na-K-ATPase 膜泵，导致细胞内钠和钙浓度增加。它用于研究充血性心力衰竭和因折返机制引起的室上性心律失常，并在研究慢性心房颤动时控制心室率。

3-Sulfopropanoic acid 是曲吡罗酯及其前药ALZ-801的主要代谢产物，是存在于AD患者的脑脊液（CSF）中的内源性分子，可抑制 Aβ42 寡聚体的形成。

Allopurinol riboside 是别嘌醇的代谢产物，具有抗寄生虫作用。 Allopurinol riboside 竞争性抑制嘌呤核苷磷酸化酶对肌苷的作用，Ki 为 277 μM。

N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物，是以达沙替尼为基础的分子，通过连接体与 IAP 配体结合，形成 SNIPER，从而降解 ABL。N-Deshydroxyethyl Dasatinib 可用于研究癌症和免疫疾病。

DL-Laudanosine (Laudanosine) 是 Atracurium 和 Cisatracurium 的代谢物，它能够透过血脑屏障，引起兴奋和癫痫。

N-Desmethyl imatinib (Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib) 是 Imatinib 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 c-Kit、v-Abl 和 PDGFR 的多靶点抑制剂。

N-Desmethylclozapine (Desmethylclozapine) 是非典型抗精神病药 Clozapine 的主要活性代谢产物。它是血清素受体亚型 5-HT2C 的拮抗剂，IC50值为7.1 nM。 它也是多巴胺 D4 受体的拮抗剂和δ-阿片受体的激动剂。

Clofibric acid (Chlorofibrinic acid) 是一种脂质纤维调节剂 Clofibrate，Etofibrate 和 Etofyllinclofibrate 的活性代谢物，是 PPARα的激动剂，具有降血脂作用，也可作为除草剂。