Ligand for E3 Ligase

A required PROTAC component is a ligand binding to an E3 ubiquitin ligase, which is then joined to another ligand binding to a protein to be degraded via the ubiquitin–proteasome system. The advent of nonpeptidic small-molecule E3 ligase ligands, notably for von Hippel–Lindau (VHL) and cereblon (CRBN), revolutionized the field and ushered in the design of drug-like PROTACs with potent and selective degradation activity.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T18661	(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride (S,R,S)-AHPC-C10-NH2二盐酸盐	2341796-75-4	98%
T18661	(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride (VH032-linker 10) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的VHL 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，用于合成 BET 的靶向 PROTAC。
T18822	Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride 化合物Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride	2245697-85-0	98%
T18822	Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 linker 。
T17913	(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 化合物T17913	2010159-45-0	98%
T17913	(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 (VHL Ligand-Linker Conjugates 6) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
T9360	CRBN ligand-9 化合物 CRBN ligand-9	55003-81-1	99.88%
T9360	CRBN ligand-9 (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-nitroisoindoline-1,3-dione) 表现出对 CRBN 的抑制作用。
T7752	(S,R,S)-AHPC-Me 化合物(S,R,S)-AHPC-Me	1948273-02-6	99.86%
T7752	(S,R,S)-AHPC-Me (E3 ligase Ligand 1A) 是基于 (S,R,S)-AHPC 的的 VHL 配体，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。它可有效降解去势抵抗性前列腺癌细胞中的 BET 蛋白，DC50<1 nM。它可用于合成 ARV-771。
T5334	VL285 化合物VL285	1448188-57-5	99.85%
T5334	VL285 是VHL 配体，IC50=0.34 μM。
T7758	Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 TFA 化合物T7758	1957236-21-3	99.82%
T7758	Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 3 (TFA)) 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元的 PEG linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
T18066	Lenalidomide-OH 化合物Lenalidomide-OH	1416990-08-3	99.77%
T18066	Lenalidomide-OH is a ligand of cereblon (CRBN), serving as an analog to Lenalidomide for E3 ubiquitin ligase. It is utilized in the recruitment of CRBN protein. ...
T29106	VH032 化合物VH032	1448188-62-2	99.72%
T29106	VH032通常用作 PROTAC 的前体，作为 E3泛素连接酶组件连接 VHL，是一种与 KdPROTACs 相互作用的 VHL/HIF-1α抑制剂，作为von Hippel-Lindau (VHL)的配体招募VHL 蛋白。
T7761	Pomalidomide-C2-NH2 hydrochloride 化合物Pomalidomide-C2-NH2 hydrochloride	2305369-00-8	99.66%
T7761	Pomalidomide-C2-NH2 hydrochloride 包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
T13665	DT2216 化合物DT2216	2365172-42-3	99.63%
T13665	DT2216 抑制各种 Bcl-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性显着降低。DT2216 是一种选择性 B 细胞淋巴瘤，极大 (BCL-XL)，蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。DT2216 靶向 bcl-XL 到 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。
T7763	Thalidomide-4-OH 化合物Thalidomide-4-OH	5054-59-1	99.59%
T7763	Thalidomide-4-OH (E3 ligase Ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体，可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。
T1642	Lenalidomide 来那度胺	191732-72-6	99.5%
T1642	Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。
T7756	Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2 化合物 Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2	1818885-63-0	99.49%
T7756	Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物，结合了基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 单元 PEG linker。
T10765	Eragidomide 化合物 Eragidomide	1860875-51-9	99.41%
T10765	Eragidomide (CC-90009; Cereblon modulator 1) 是一种 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
T40028	(S,R,S)-AHPC 化合物(S,R,S)-AHPC	2055344-67-5	99.40%
T40028	(S,R,S)-AHPC 是一种 VHL 配体，用于募集 VHL 蛋白。
T18787	TD-165 化合物TD-165	2305936-56-3	99.24%
T18787	TD-165 是一种基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。它包括一个 CRBN 配体结合基团，一个 linker 和一个 VHL 结合基团。
T8824	CRBN modulator-1 化合物WUN29654	2407829-65-4	99.24%
T8824	CRBN modulator-1 (WUN29654) 是一种 Thalidomide 类似物。它是一种 CRBN 调节剂，结合 CRBN 的 IC50=3.5 μM，Ki=0.98 μM。
T7755	Thalidomide 4-fluoride 2-(2,6-二氧代-哌啶-3-基)-4-氟基-异吲哚-1,3-二酮	835616-60-9	99.12%
T7755	Thalidomide 4-fluoride (E3 ligase Ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体，可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接，得到 PROTAC IRAK4 degrader-1。
T9117	BSJ-4-116 化合物BSJ-4-116	2519823-34-6	99.09%
T9117	BSJ-4-116 是一种高效的选择性 CDK12 降解剂，IC50 为 6 nM，是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。它通过提前终止转录来下调 DDR 基因，主要是通过增加聚腺苷酸化，具有抗增殖作用。