Gamma-secretase

Gamma secretase is a multi-subunit protease complex, itself an integral membrane protein, that cleaves single-pass transmembrane proteins at residues within the transmembrane domain. Proteases of this type are known as intramembrane proteases. The most well-known substrate of gamma secretase is amyloid precursor protein, a large integral membrane protein that, when cleaved by both gamma and beta secretase, produces a short 37-43[verification needed] amino acid peptide called amyloid beta whose abnormally folded fibrillar form is the primary component of amyloid plaques found in the brains of Alzheimer's disease patients. Gamma secretase is also critical in the related processing of several other type I integral membrane proteins, such as Notch, ErbB4, E-cadherin, N-cadherin, ephrin-B2, or CD44.

产品编号	产品名称
T9422	Fosciclopirox	Fosciclopirox 利用靶向γ-分泌酶，抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后，它选择性地将活性代谢物 Ciclopirox 递送至整个尿路。Ciclopirox 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
T21890	JLK6	JLK-6 是一种γ分泌酶抑制剂，选择性作用于HEK293细胞的淀粉样β前体蛋白(APP)的γ-分泌酶裂解APP，抑制 Aβ的生成，但对不Notch受体的裂解无影响。
TWS2045	Bruceine D	Bruceine D 是Notch抑制剂，有抗癌活性，诱导几种人癌细胞调亡。它是一种有效的植物性昆虫拒食剂，有显著的系统特性和抑制害虫生长的作用。它具有较强的驱虫活性，抑制D. intermedius的 EC50值为 0.57 mg/L。
T3540	IMR-1A	IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物。IMR-1A 是Notch抑制剂，IC50=0.5 μM。IMR-1A相对于 IMR-1 的效力提高了 50 倍。
T15184	E 2012	E 2012 是一种γ 分泌酶调节剂，不会影响 Notch 加工，在胆固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶。它能够减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病，并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。
T6202	DAPT	DAPT 是口服活性的 γ 分泌酶抑制剂，对总amyloid-β (Aβ)和Aβ42的IC50分别为 115 nM 和 200 nM。它抑制Notch 1信号传导并诱导细胞分化，还可诱导细胞自噬和凋亡。它具有神经保护活性，可研究自身免疫性和淋巴增生性疾病，退化性疾病和癌症。
T6935	Nirogacestat	PF03084014 是一种具有口服活性的，可逆的，非竞争性的，选择性γ-secretase抑制剂，IC50为 6.2 nM。它抑制 Notch 信号通路，可研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
T16294	NGP555	NGP555 是 γ-分泌酶调节剂。
T11178L	ELN318463 racemate	ELN318463 racemate 是 ELN318463 的外消旋体，ELN318463 是一种淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性 γ-分泌酶抑制剂。
T22678	3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid	Compound W 是 γ-secretase 抑制剂。它导致 Aβ42 和 notch-1 Aβ-like peptide 25 (Nβ25) 的释放水平降低。它是母体血清中 3,3’-diiodothyronine sulfate (T2S) 的交叉反应物质，可作为胎儿甲状腺功能减退的标志物。
T2842	Tangeretin	Tangeretin 是一种来自柑橘类水果果皮的类黄酮，是一种Notch-1抑制剂，具有抗炎，保护神经等作用。
T12246	CB-103	CB-103 是口服具有活性的蛋白相互作用抑制剂，靶向NOTCH转录复合体，具有抗肿瘤作用。
T3075	FLI-06	FLI06 是一种 Notch 信号传导的抑制剂，EC50=2.3 μM。
T6870	L-685458	L-685458 是一种过渡状态模拟 γ-分泌酶抑制剂，抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性，选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。它抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，可研究阿尔茨海默病和癌症。
T4077	PE859	PE859 是 tau 和 Aβ 聚集的有效抑制剂，IC50值分别为 0.66 和 1.2 μM。
T6135	YO-01027	Dibenzazepine 是一种高效的 γ-分泌酶抑制剂，能够裂解 Notch (IC50:2.92 nM) 和 APPL (IC50:2.64 nM)。
T6274	RO4929097	RO4929097 是 γ secretase抑制剂，IC50=4 nM，能够抑制细胞内 Aβ40 (EC50:14 nM) 的产生和 Notch (EC50:5 nM) 活性。
TP1293	Jagged-1 (188-204) TFA(219127-21-6 free base)	Jagged-1 (188-204) TFA is a fragment of the JAG-1 protein. JAG-1 is Notch ligand, a peptide that is the most conspicuously expressed ligand in skin. JAG-1 induces epidermal maturation. Exposing submerged keratinocytes monolayers to JAG-1 with elevated cal
T11358	gamma-secretase modulator 1	gamma-secretase modulator 1 是一种 γ 分泌酶的调节剂，可用于治疗阿尔茨海默病的研究。
T6063	LY-411575	LY411575 是一种高效的γ-secretase抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，在膜中的 IC50 为 0.078 nM，在细胞中为 0.082 nM。它还抑制 Notch 切割，IC50 为 0.39 nM。

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