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PROTACs

PROTACs

PROteolysis TArgeting Chimeras (PROTACs) achieve degradation through "hijacking" the cell's ubiquitin–proteasome system (UPS) by bringing together the target protein and an E3 ligase. Because PROTACs need only to bind their targets with high selectivity (rather than inhibit the target protein's enzymatic activity), there are currently many efforts to retool previously ineffective inhibitor molecules as PROTACs for next-generation drugs.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T14908 CCT367766
化合物CCT367766
2229856-58-8 100%
CCT367766 是一种强效的、基于 PROTAC 的第三代异多功能 pirin 靶向蛋白降解探针(PDP),能在低浓度下消耗 pirin 蛋白的表达。CCT367766 对 CRBN-DDB1 复合物的IC50 值为 490 nM。CCT367766 与重组 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力,Kd 值分别...
T77913 PZ703b TFA
化合物 PZ703b TFA
98%
PZ703b TFA为一种Bcl-xl PROTAC降解剂,具备诱导细胞凋亡(apoptosis)及抑制癌细胞增殖功能,主要应用于膀胱癌研究领域。
T77915 CCT367766 formic
化合物 CCT367766 formic
98%
CCT367766 formic 是一款有效的口服第三代异功能蛋白降解探针(PROTAC),基于Cereblon配体,能在低浓度降低pirin蛋白表达。该化合物对CRBN-DDB1复合物具中等亲和力,IC50值为490 nM;同时,对重组pirin和CRBN的亲和力良好,Kd值分别为55 nM和120 nM。CCT367...
T77920 ZXH-4-130 TFA
化合物 ZXH-4-130 TFA
2711006-67-4 98%
ZXH-4-130 TFA为高效、选择性CRBN降解剂,属于CRBN-VHL类(hetero-PROTAC)化合物。在MM1.S细胞中,10 nM ZXH-4-130 TFA可诱导约80%的CRBN降解。
T77922 HDAC6 degrader-1
化合物 HDAC6 degrader-1
2439058-23-6 98%
HDAC6Degrader-1是一种PROTAC,融合了作为HDAC6结合剂的Nexturastat A(Nex A)选择性抑制剂,连接肽及E3泛素连接酶配体。该化合物显著促进HDAC6降解,具备对其他HDAC亚型的高选择性,并有效抑制细胞增殖。
T77924 SB1-G-187
化合物 SB1-G-187
2769753-18-4 98%
SB1-G-187为PROTAC化合物,属于多激酶降解剂类。
T77925 DB-0646
化合物 DB-0646
98%
DB-0646是一种靶向蛋白降解剂(PROTAC),具有多激酶抑制特性。
T77926 PROTAC KRAS G12C degrader-1
化合物 PROTAC KRAS G12C degrader-1
98%
PROTACKRAS G12C degrader-1是基于Cereblon的KRASG12C PROTAC降解剂,能诱导CRBN/KRASG12C二聚化,并在报告细胞中降解GFP-KRASG12C。
T77929 Dovitinib-RIBOTAC
化合物 Dovitinib-RIBOTAC
2759351-68-1 98%
Dovitinib RIBOTAC是一款RNA降解剂,具有高效率与特异性,针对前体miR-21进行切割。
T77930 Dovitinib-RIBOTAC TFA
化合物 Dovitinib-RIBOTAC TFA
2759351-69-2 98%
Dovitinib RIBOTAC TFA为靶向RNA降解剂,其具备高效力与高选择性,专一性切割前体miR-21。
T77931 PROTAC IRAK3 degrade-1 formic
化合物 PROTAC IRAK3 degrade-1 formic
98%
PROTACIRAK3降解剂-1(化合物23)以IC50为5纳摩的浓度选择性地降解IRAK3,表现出高效性。
T77932 PF15 TFA
化合物 PF15 TFA
98%
PF15 TFA是一种连接FLT3 kinase配体和CRBN配体的PROTAC,作为FLT3-ITD的高选择性降解剂,DC50值为76.7 nM。该化合物可显著抑制FLT3-ITD阳性细胞增殖,并降低FLT3和STAT5磷酸化水平。PF15 TFA亦能抑制小鼠模型的肿瘤生长,并可用于白血病研究。
T77933 SJ995973
化合物 SJ995973
2882065-25-8 98%
SJ995973是一种高效的BET蛋白质降解剂(PROTAC)。
T77934 PhosTAC7
化合物 PhosTAC7
98%
PhosTAC7类似于PROTACs通过诱导三元复合物的作用机制,其主要作用是招募Ser/Thr磷酸酶至磷酸化底物,从而介导目标蛋白的去磷酸化。
T77936 PROTAC BRD9 Degrader-4
化合物 PROTAC BRD9 Degrader-4
2633632-34-3 98%
PROTACBRD9 Degrader-4 是一种针对BRD9的双功能降解剂,用于癌症研究。
T77942 SIAIS164018 hydrochloride
化合物 SIAIS164018 hydrochloride
98%
SIAIS164018 hydrochloride是一PROTAC ALK和EGFR降解剂,具有针对ALK及其G1202R突变体的低纳摩尔级IC50值,分别为2.5 nM和6.6 nM。该化合物有效抑制癌细胞迁移与侵袭,能导致细胞周期在G1期阻滞并诱导细胞凋亡。相较于Brigatinib,SIAIS164018 hydr...
T77944 SJ1008030 formic
化合物 SJ1008030 formic
98%
SJ1008030 formic(化合物8)是一款针对JAK2的PROTAC,能够选择性地降解JAK2。该化合物在抑制MHH-CALL-4细胞系增殖方面表现出5.4 nM的IC50值,适用于白血病的研究。
T77948 Tri-GalNAc-DBCO
化合物 Tri-GalNAc-DBCO
98%
Tri-GalNAc-DBCO是结合ASGPR以驱动蛋白质下调和靶向蛋白质降解的化合物,其中GalNAc作为肝细胞特异性ASGPR的高亲和力配体。
T77967 MS159
化合物 MS159
98%
MS159为一有效的NSD2 (核受体结合SET结构域蛋白2) PROTAC降解剂,能够抑制肿瘤细胞生长,是探究NSD2在健康与疾病中作用的重要化学工具。
T77968 MS15 TFA
化合物 MS15 TFA
98%
MS15 TFA,作为一种有效且选择性的AKTPROTAC降解剂,能够针对AKT-1、-2 及 -3活性进行抑制,其IC50值分别为798 nM、90 nM和544 nM。
CCT367766
T14908
CCT367766 是一种强效的、基于 PROTAC 的第三代异多功能 pirin 靶向蛋白降解探针(PDP),能在低浓度下消耗 pirin 蛋白的表达。CCT367766 对 CRBN-DDB1 复合物的IC50 值为 490 nM。CCT367766 与重组 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力,Kd 值分别...
PZ703b TFA
T77913
PZ703b TFA为一种Bcl-xl PROTAC降解剂,具备诱导细胞凋亡(apoptosis)及抑制癌细胞增殖功能,主要应用于膀胱癌研究领域。
CCT367766 formic
T77915
CCT367766 formic 是一款有效的口服第三代异功能蛋白降解探针(PROTAC),基于Cereblon配体,能在低浓度降低pirin蛋白表达。该化合物对CRBN-DDB1复合物具中等亲和力,IC50值为490 nM;同时,对重组pirin和CRBN的亲和力良好,Kd值分别为55 nM和120 nM。CCT367...
ZXH-4-130 TFA
T77920
ZXH-4-130 TFA为高效、选择性CRBN降解剂,属于CRBN-VHL类(hetero-PROTAC)化合物。在MM1.S细胞中,10 nM ZXH-4-130 TFA可诱导约80%的CRBN降解。
HDAC6 degrader-1
T77922
HDAC6Degrader-1是一种PROTAC,融合了作为HDAC6结合剂的Nexturastat A(Nex A)选择性抑制剂,连接肽及E3泛素连接酶配体。该化合物显著促进HDAC6降解,具备对其他HDAC亚型的高选择性,并有效抑制细胞增殖。
SB1-G-187
T77924
SB1-G-187为PROTAC化合物,属于多激酶降解剂类。
DB-0646
T77925
DB-0646是一种靶向蛋白降解剂(PROTAC),具有多激酶抑制特性。
PROTAC KRAS G12C degrader-1
T77926
PROTACKRAS G12C degrader-1是基于Cereblon的KRASG12C PROTAC降解剂,能诱导CRBN/KRASG12C二聚化,并在报告细胞中降解GFP-KRASG12C。
Dovitinib-RIBOTAC
T77929
Dovitinib RIBOTAC是一款RNA降解剂,具有高效率与特异性,针对前体miR-21进行切割。
Dovitinib-RIBOTAC TFA
T77930
Dovitinib RIBOTAC TFA为靶向RNA降解剂,其具备高效力与高选择性,专一性切割前体miR-21。
PROTAC IRAK3 degrade-1 formic
T77931
PROTACIRAK3降解剂-1(化合物23)以IC50为5纳摩的浓度选择性地降解IRAK3,表现出高效性。
PF15 TFA
T77932
PF15 TFA是一种连接FLT3 kinase配体和CRBN配体的PROTAC,作为FLT3-ITD的高选择性降解剂,DC50值为76.7 nM。该化合物可显著抑制FLT3-ITD阳性细胞增殖,并降低FLT3和STAT5磷酸化水平。PF15 TFA亦能抑制小鼠模型的肿瘤生长,并可用于白血病研究。
SJ995973
T77933
SJ995973是一种高效的BET蛋白质降解剂(PROTAC)。
PhosTAC7
T77934
PhosTAC7类似于PROTACs通过诱导三元复合物的作用机制,其主要作用是招募Ser/Thr磷酸酶至磷酸化底物,从而介导目标蛋白的去磷酸化。
PROTAC BRD9 Degrader-4
T77936
PROTACBRD9 Degrader-4 是一种针对BRD9的双功能降解剂,用于癌症研究。
SIAIS164018 hydrochloride
T77942
SIAIS164018 hydrochloride是一PROTAC ALK和EGFR降解剂,具有针对ALK及其G1202R突变体的低纳摩尔级IC50值,分别为2.5 nM和6.6 nM。该化合物有效抑制癌细胞迁移与侵袭,能导致细胞周期在G1期阻滞并诱导细胞凋亡。相较于Brigatinib,SIAIS164018 hydr...
SJ1008030 formic
T77944
SJ1008030 formic(化合物8)是一款针对JAK2的PROTAC,能够选择性地降解JAK2。该化合物在抑制MHH-CALL-4细胞系增殖方面表现出5.4 nM的IC50值,适用于白血病的研究。
Tri-GalNAc-DBCO
T77948
Tri-GalNAc-DBCO是结合ASGPR以驱动蛋白质下调和靶向蛋白质降解的化合物,其中GalNAc作为肝细胞特异性ASGPR的高亲和力配体。
MS159
T77967
MS159为一有效的NSD2 (核受体结合SET结构域蛋白2) PROTAC降解剂,能够抑制肿瘤细胞生长,是探究NSD2在健康与疾病中作用的重要化学工具。
MS15 TFA
T77968
MS15 TFA,作为一种有效且选择性的AKTPROTAC降解剂,能够针对AKT-1、-2 及 -3活性进行抑制,其IC50值分别为798 nM、90 nM和544 nM。
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