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IAP

IAP

IAP (Inhibitors of Apoptosis) is a family of functionally and structurally related proteins, which serve as endogenous inhibitors of programmed cell death (apoptosis). A common feature of all IAPs is the presence of a BIR in one to three copies. The human IAP family consists of 8 members, and IAP homologs have been identified in numerous organisms. The members of the IAPs included IAPs, Cp-IAP, Op-IAP, XIAP, c-IAPl, C-IAP2, NAIP, Livin and Survivin. The best characterized IAP is XIAP, which binds caspase-9, caspase-3 and caspase 7, thereby inhibiting their activation and preventing apoptosis. Also cIAP1 and cIAP2 have been shown to bind caspases, although how the IAPs inhibit apoptosis mechanistically at the molecular level is not completely understood.
TargetMol
1 2
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T14378 AZD5582
化合物AZD5582
1258392-53-8 98.83%
TargetMol Chemical Structure AZD5582
AZD5582 是一种 IAP 拮抗剂,可诱导凋亡,可与 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合,IC50值分别为 15、21和15 nM。
T79247 Anticancer agent 127
化合物 Anticancer agent 127
2410953-19-2 98%
TargetMol Chemical Structure Anticancer agent 127
Anticanceragent 127 (142D6) 是一种共价靶向 XIAP、cIAP1 以及 cIAP2 的 BIR3 结构域的IAP抑制剂,其对 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结构域的 IC50 值分别为 12 nM、14 nM 和 9 nM,显示出抗癌活性。
T79248 Anticancer agent 128
化合物 Anticancer agent 128
2941243-62-3 98%
TargetMol Chemical Structure Anticancer agent 128
Anticanceragent 128 (compound 1)作为IAP抑制剂,其通过共价作用针对XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3结构域。本化合物对XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3结构域的IC50值分别为24.9 nM、19.3 nM和10.3 nM。
TN2091 Polygalacin D
远志皂苷D
66663-91-0 98%
TargetMol Chemical Structure Polygalacin D
Polygalacin D 是从桔梗中分离的一种天然产物,具有抗癌和抗增殖特性。它通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡。它抑制 IAP 蛋白家族的表达,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和 PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。
T12932 SM-164 Hydrochloride (957135-43-2 free base)
化合物 T12932
T12932 98%
TargetMol Chemical Structure SM-164 Hydrochloride (957135-43-2 free base)
SM-164 Hydrochloride is a cell-permeable Smac mimetic compound. SM-164 binds to XIAP protein containing both the BIR2 and BIR3 domains(IC50 value of 1.39 nM) and...
TN5263 1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one
黄腐酚
569-83-5 99.79%
TargetMol Chemical Structure 1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one
1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one (Xanthohumol) 是一种从蛇麻草中提纯的具有多种生物功能的天然产物。黄腐酚对 HIV-1 有效,可能是一种有趣的先导化合物...
T3653 MX69
化合物MX69
1005264-47-0 99.78%
TargetMol Chemical Structure MX69
MX69 是用于抗癌研究的一种MDM2/XIAP 抑制剂。
T6763 Xevinapant
化合物AT406
1071992-99-8 99.77%
TargetMol Chemical Structure Xevinapant
Xevinapant (Debio-1143) 是一种有效的 Smac 模拟物和 IAP 的拮抗剂,能够抑制 XIAP,cIAP1 和 cIAP2 蛋白,Ki 值分别为 66.4,1.9 和 5.1 nM。
T2080 LCL161
化合物LCL161
1005342-46-0 99.46%
TargetMol Chemical Structure LCL161
LCL161 是一种 SMAC 模拟物,可有效结合并抑制多种 IAP。它抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231细胞中 cIAP1的 IC50分别为 35 和 0.4 nM。
T6299 GDC-0152
化合物GDC0152
873652-48-3 99.32%
TargetMol Chemical Structure GDC-0152
GDC-0152 是一种 IAP 抑制剂,可以与 XIAP、cIAP1和cIAP2的 BIR3 结合域,以及ML-IAP 的 BIR 结合域结合,Ki 值分别为 28 nM、17 nM、43 nM 和 14 nM。
TQ0029 ASTX660
化合物ASTX660
1799328-86-1 99.08%
TargetMol Chemical Structure ASTX660
ASTX660 是一种口服生物可利用的 cIAP 和 XIAP 双重拮抗剂。
T15018 CUDC-427
化合物CUDC-427
1446182-94-0 98.99%
TargetMol Chemical Structure CUDC-427
CUDC-427 (GDC-0917) 是一种具有口服生物活性的泛拮抗剂,是凋亡蛋白抑制剂 (IAP) 的拮抗剂。 CUDC-427 可用于癌症研究。
T36201L AZD5582 TFA
AZD5582 三氟乙酸盐
98.83%
TargetMol Chemical Structure AZD5582  TFA
AZD5582 TFA 是一种有效的 IAP 拮抗剂,可与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 TFA可诱导细胞凋亡。
T16522 Phenoxodiol
脱氢雌马酚
81267-65-4 98.07%
TargetMol Chemical Structure Phenoxodiol
Phenoxodiol (Idronoxil) 是合成genestein 的类似物,激活线粒体caspase 系统,抑制XIAP,使癌细胞对fas 介导的凋亡敏感。它在细胞周期的G1/S 期诱导细胞周期阻滞,通过独立于p53的方式上调p21WAF1。它通过稳定可分裂复合物抑制DNA 拓扑异构酶II,从而阻止DNA 复制。...
T3981 Acacetin
金合欢素
480-44-4 98%
TargetMol Chemical Structure Acacetin
Acacetin (5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone) 是一种来自狗舌草的口服有效类黄酮。它停在 PI3Kγ 的 ATP 结合口袋中,可导致癌细胞周期停滞,并诱导细胞凋亡和自噬。它有抗癌和抗炎活性,有潜力研究疼痛相关疾病。
T14378L AZD5582 acetate (1258392-53-8 free base)
化合物AZD5582 acetate
T14378L 97.76%
TargetMol Chemical Structure AZD5582 acetate (1258392-53-8 free base)
AZD5582 acetate (1258392-53-8 free base) 是一种 IAP 抑制剂,与 BIR3 结构域 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 结合,IC50 分别为 15、21 和 15 nM。 AZD5582 诱导细胞凋亡。
T12932L SM-164
化合物SM-164
957135-43-2 97.25%
TargetMol Chemical Structure SM-164
SM-164 是细胞渗透性 Smac 类似物,与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50值为 1.39 nM,它用作XIAP 的强效拮抗剂。
T6007 Birinapant
比瑞那帕
1260251-31-7 97.08%
TargetMol Chemical Structure Birinapant
Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAP 和 cIAP1的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。它靶向与 TRAF2 相关的 cIAP,并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
T6485 Embelin
恩贝酸
550-24-3 97.07%
TargetMol Chemical Structure Embelin
Embelin (Embelic acid) 是从日本 Ardisia 草药中分离出来的一种非肽类细胞渗透性XIAP 抑制剂,诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。它阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡,并激活 ca...
T18750 N-Deshydroxyethyl Dasatinib
N-去羟乙基达沙替尼
910297-51-7 95.96%
TargetMol Chemical Structure N-Deshydroxyethyl Dasatinib
N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物,是以达沙替尼为基础的分子,通过连接体与 IAP 配体结合,形成 SNIPER,从而降解 ABL。N-Deshydroxyethyl Dasatinib 可用于研究癌症和免...
AZD5582
T14378
AZD5582 是一种 IAP 拮抗剂,可诱导凋亡,可与 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合,IC50值分别为 15、21和15 nM。
Anticancer agent 127
T79247
Anticanceragent 127 (142D6) 是一种共价靶向 XIAP、cIAP1 以及 cIAP2 的 BIR3 结构域的IAP抑制剂,其对 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结构域的 IC50 值分别为 12 nM、14 nM 和 9 nM,显示出抗癌活性。
Anticancer agent 128
T79248
Anticanceragent 128 (compound 1)作为IAP抑制剂,其通过共价作用针对XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3结构域。本化合物对XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3结构域的IC50值分别为24.9 nM、19.3 nM和10.3 nM。
Polygalacin D
TN2091
Polygalacin D 是从桔梗中分离的一种天然产物,具有抗癌和抗增殖特性。它通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡。它抑制 IAP 蛋白家族的表达,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和 PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。
SM-164 Hydrochloride (957135-43-2 free base)
T12932
SM-164 Hydrochloride is a cell-permeable Smac mimetic compound. SM-164 binds to XIAP protein containing both the BIR2 and BIR3 domains(IC50 value of 1.39 nM) and...
1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one
TN5263
1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one (Xanthohumol) 是一种从蛇麻草中提纯的具有多种生物功能的天然产物。黄腐酚对 HIV-1 有效,可能是一种有趣的先导化合物...
MX69
T3653
MX69 是用于抗癌研究的一种MDM2/XIAP 抑制剂。
Xevinapant
T6763
Xevinapant (Debio-1143) 是一种有效的 Smac 模拟物和 IAP 的拮抗剂,能够抑制 XIAP,cIAP1 和 cIAP2 蛋白,Ki 值分别为 66.4,1.9 和 5.1 nM。
LCL161
T2080
LCL161 是一种 SMAC 模拟物,可有效结合并抑制多种 IAP。它抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231细胞中 cIAP1的 IC50分别为 35 和 0.4 nM。
GDC-0152
T6299
GDC-0152 是一种 IAP 抑制剂,可以与 XIAP、cIAP1和cIAP2的 BIR3 结合域,以及ML-IAP 的 BIR 结合域结合,Ki 值分别为 28 nM、17 nM、43 nM 和 14 nM。
ASTX660
TQ0029
ASTX660 是一种口服生物可利用的 cIAP 和 XIAP 双重拮抗剂。
CUDC-427
T15018
CUDC-427 (GDC-0917) 是一种具有口服生物活性的泛拮抗剂,是凋亡蛋白抑制剂 (IAP) 的拮抗剂。 CUDC-427 可用于癌症研究。
AZD5582 TFA
T36201L
AZD5582 TFA 是一种有效的 IAP 拮抗剂,可与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 TFA可诱导细胞凋亡。
Phenoxodiol
T16522
Phenoxodiol (Idronoxil) 是合成genestein 的类似物,激活线粒体caspase 系统,抑制XIAP,使癌细胞对fas 介导的凋亡敏感。它在细胞周期的G1/S 期诱导细胞周期阻滞,通过独立于p53的方式上调p21WAF1。它通过稳定可分裂复合物抑制DNA 拓扑异构酶II,从而阻止DNA 复制。...
Acacetin
T3981
Acacetin (5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone) 是一种来自狗舌草的口服有效类黄酮。它停在 PI3Kγ 的 ATP 结合口袋中,可导致癌细胞周期停滞,并诱导细胞凋亡和自噬。它有抗癌和抗炎活性,有潜力研究疼痛相关疾病。
AZD5582 acetate (1258392-53-8 free base)
T14378L
AZD5582 acetate (1258392-53-8 free base) 是一种 IAP 抑制剂,与 BIR3 结构域 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 结合,IC50 分别为 15、21 和 15 nM。 AZD5582 诱导细胞凋亡。
SM-164
T12932L
SM-164 是细胞渗透性 Smac 类似物,与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50值为 1.39 nM,它用作XIAP 的强效拮抗剂。
Birinapant
T6007
Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAP 和 cIAP1的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。它靶向与 TRAF2 相关的 cIAP,并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
Embelin
T6485
Embelin (Embelic acid) 是从日本 Ardisia 草药中分离出来的一种非肽类细胞渗透性XIAP 抑制剂,诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。它阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡,并激活 ca...
N-Deshydroxyethyl Dasatinib
T18750
N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物,是以达沙替尼为基础的分子,通过连接体与 IAP 配体结合,形成 SNIPER,从而降解 ABL。N-Deshydroxyethyl Dasatinib 可用于研究癌症和免...
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