store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) 对细胞中 PGF2α 和 LTB4 产生有抑制作用。Darbufelone mesylate 对 PGHS-2 有抑制作用,IC50 值为 0.19 μM,对 PGHS-1 的IC50 值为 20 μM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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2 mg | ¥ 740 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,230 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 4,570 | 5日内发货 | ||
50 mg | ¥ 7,890 | 6-8周 |
产品描述 | Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) inhibited PGF2α and LTB4 in cells. Darbufelone mesylate inhibited PGHS-2 with IC50 value of 0.19 μM and PGHS-1 with IC50 value of 20 μM. |
靶点活性 | PGHS1:20 μM, PGHS2:0.19 μM, H520:21μM, PGHS2:10±5 μM(Ki), A549 cells:20μM, PGHS2:0.98 ± 0.03μM(Kd) |
体外活性 | Darbufelone作为PGHS-2的非竞争性抑制剂,其Ki值为10±5 μM,在325 nm(λex=280 nm)处对PGHS-2表现出荧光猝灭现象,Kd值为0.98±0.03 μM[2]。为评估Darbufelone的潜在抗增殖效果,采用来源于非小细胞肺癌(NSCLC)三种不同病理亚型(分别为腺癌、鳞状细胞和大细胞肺癌)的A549、H520和H460细胞系。这些细胞系以5至60 μM不等浓度的Darbufelone处理72小时,随着化合物浓度增加,三种细胞系的生长抑制逐渐升高。A549和H520的IC50值分别为20±3.6和21±1.8 μM,而H460的IC50较低,为15±2.7 μM[1]。 |
体内活性 | Darbufelone 是一种同时抑制细胞内PGF2R和LTB4产生的复合抑制剂,在口服动物炎症和关节炎模型中显现出活性,且不引起溃疡。实验中,小鼠每日口服bufafenone剂量为80 mg/kg时,肿瘤体积呈时间依赖性减小。相对而言,较低剂量的bufafenone(20或40 mg/kg/天)对肿瘤重量的抑制不显著。解剖观察时,接受bufafenone(80 mg/kg/天)治疗的小鼠肿瘤重量比对照组减轻了30.2%。 |
别名 | CI-1004 mesylate |
分子量 | 428.57 |
分子式 | C19H28N2O5S2 |
CAS No. | 139340-56-0 |
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 100 mg/mL (233.33 mM), Sonication is recommended.
H2O: <0.1mg/mL
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.3333 mL | 11.6667 mL | 23.3334 mL | 58.3335 mL |
5 mM | 0.4667 mL | 2.3333 mL | 4.6667 mL | 11.6667 mL | |
10 mM | 0.2333 mL | 1.1667 mL | 2.3333 mL | 5.8334 mL | |
20 mM | 0.1167 mL | 0.5833 mL | 1.1667 mL | 2.9167 mL | |
50 mM | 0.0467 mL | 0.2333 mL | 0.4667 mL | 1.1667 mL | |
100 mM | 0.0233 mL | 0.1167 mL | 0.2333 mL | 0.5833 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Darbufelone mesylate 139340-56-0 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Prostaglandin Receptor LTR CI 1004 Mesylate Darbufelone Mesylate CI1004 Mesylate CI-1004 Mesylate CI-1004 mesylate Inhibitor inhibitor inhibit