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Sigma receptor

Sigma receptor

The sigma receptors σ1 and σ2 bind to ligands such as 4-PPBP (4-phenyl-1-(4-phenylbutyl) piperidine), SA 4503 (cutamesine), ditolylguanidine, dimethyltryptamine, and siramesine. They are named by pharmacological similarities, and are evolutionarily unrelated.
TargetMol
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T3198 Pre-084
化合物Pre-084
138847-85-5
TargetMol Chemical Structure Pre-084
Pre-084 是一种高亲和力、选择性的 σ1 激动剂。
T4620 Siramesine
西拉美新
147817-50-3
TargetMol Chemical Structure Siramesine
Siramesine (Lu 28-179) 是sigma-2受体激动剂,通过线粒体的不稳定溶酶体触发细胞死亡,有强大的抗癌活性。它对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力,IC50为 0.12 nM。它对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍,IC50为 17 nM。
T78086 S1R agonist 1 hydrochloride
化合物 S1R agonist 1 hydrochloride
242487-82-7 98%
TargetMol Chemical Structure S1R agonist 1 hydrochloride
S1R agonist 1 (Compound 6b) hydrochloride,是一种高选择性S1R激动剂,其Ki值针对S1R为0.93 nM而对S2R为92 nM。该化合物能对抗反应性氧种(ROS)和N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)引发的神经毒性,显示出神经保护效果。
T78087 S1R agonist 2 hydrochloride
化合物 S1R agonist 2 hydrochloride
98%
TargetMol Chemical Structure S1R agonist 2 hydrochloride
S1R agonist 2 (Compound 8b) hydrochloride,作为一种选择性S1R激动剂,对S1R的Ki值为1.1 nM,而对S2R为88 nM。它能够保护神经系统免受ROS和NMDA诱导的毒性损伤。
T78734 Sigma-1 receptor antagonist 5
化合物 Sigma-1 receptor antagonist 5
98%
TargetMol Chemical Structure Sigma-1 receptor antagonist 5
Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是一种 4-吡啶衍生物,既有镇痛活性也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R),10 nM (σ2R)) 及组胺 H3 (hH3R,Ki=7.7 nM,IC50=215 nM) 的拮抗剂。它能够抑制辣椒素引起的痛觉,并展...
T78915 AD186
化合物 AD186
98%
TargetMol Chemical Structure AD186
AD186, 作为一种选择性S1R激动剂,具有高效率,其Ki值对 S1R 为2.7 nM,对 S2R 为27 nM。同时,AD186 能够完全抵消BD-1063对痛觉异常的抑制作用。
T78916 AB21 oxalate
化合物 AB21 oxalate
98%
TargetMol Chemical Structure AB21 oxalate
AB21 oxalate为选择性S1R拮抗剂,对S1R的Ki为13 nM,对S2R为102 nM,能有效降低机械超敏反应。
T79356 SARS-CoV-2-IN-57
化合物 SARS-CoV-2-IN-57
1265624-68-7 98%
TargetMol Chemical Structure SARS-CoV-2-IN-57
SARS-CoV-2-IN-57 (化合物(+)-R-26)是一种针对SARS-CoV-2具有高效抑制活性的化合物,其IC50为80 nM。该化合物对Sigma受体表现出高亲和性,与S1R和S2R的Kis值分别为13.6 nM和14.4 nM。
T79666 WLB-89462
化合物 WLB-89462
2849471-75-4 98%
TargetMol Chemical Structure WLB-89462
WLB-89462(Compound 20c)是一种高选择性σ2受体配体(Ki:13 nM),展示出神经保护活性,并能有效改善由Aβ肽引发的大鼠短期记忆障碍。该化合物拥有出色的ADMET特性,包含良好的溶解度、无CYP抑制作用、优异的代谢稳定性、高渗透性、脑部可渗透性以及在啮齿类动物中经口服途径高暴露量。
T19342 Glycerol phenylbutyrate-D5
化合物 T19342
T19342 98%
TargetMol Chemical Structure Glycerol phenylbutyrate-D5
Glycerol phenylbutyrate-D5 is a deuterium-labeled Glycerol phenylbutyrate. Glycerol phenylbutyrate is a sigma-2 (σ2) receptor ligand (pKi: 8.02).
T19341 Glycerol phenylbutyrate-D15
化合物 T19341
T19341 98%
TargetMol Chemical Structure Glycerol phenylbutyrate-D15
Glycerol phenylbutyrate-D15 is a deuterium-labeled Glycerol phenylbutyrate. Glycerol phenylbutyrate is a sigma-2 (σ2) receptor ligand (pKi: 8.02).
T16445 PD 144418
化合物 T16445
154130-99-1 98%
TargetMol Chemical Structure PD 144418
PD 144418 displays potential antipsychotic activity. PD 144418 is a high affinity, potent and selective sigma 1 (σ1) receptor ligand (Ki: 0.08 nM and 1377 nM for...
T4111 Blarcamesine hydrochloride
化合物Anavex 2-73
195615-84-0 99.95%
TargetMol Chemical Structure Blarcamesine hydrochloride
Blarcamesine hydrochloride (AVex-73 hydrochloride) 是一个sigma-1受体激动剂,IC50值为 860 nM。
T77340L AB21 HCl
AB21盐酸盐
99.89%
TargetMol Chemical Structure AB21 HCl
AB21 HCl 是 σ1 受体的选择性拮抗剂,σ1 受体的 Ki 为 13 nM,σ2 受体的 Ki 为 102 nM。 AB21 HCl 具有降低机械过敏的能力。
T0678 Amitriptyline hydrochloride
盐酸阿米替林
549-18-8 99.87%
TargetMol Chemical Structure Amitriptyline hydrochloride
Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂,还与多巴胺再摄取转运体结合,其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂,具有强神经营养活性和有抗抑郁作...
T12910 Sigma-1 receptor antagonist 1
化合物Sigma-1 receptor antagonist 1
1639220-19-1 99.81%
TargetMol Chemical Structure Sigma-1 receptor antagonist 1
Sigma-1 receptor antagonist 1 是一种有效、特异性的 sigma-1 受体拮抗剂。 Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经性疼痛活性,可用于治疗神经性疼痛研究。
T15393 Glycerol phenylbutyrate
苯丁酸甘油酯
611168-24-2 99.74%
TargetMol Chemical Structure Glycerol phenylbutyrate
Glycerol phenylbutyrate (HPN-100) 是一种氨清除剂,也是 sigma-2 受体配体,pKi 为8.02。
T9244 σ1 Receptor antagonist-1
化合物σ1 Receptor antagonist-1
1204401-49-9 99.68%
TargetMol Chemical Structure σ1 Receptor antagonist-1
σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂,pKi 为10.28。它抑制细胞生长,在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡。
T5027 Dimemorfan phosphate
二甲啡烷磷酸盐
36304-84-4 99.67%
TargetMol Chemical Structure Dimemorfan phosphate
Dimemorfan phosphate (3,17-dimethylmorphinan) 是 sigma 1 受体激动剂,用作强效镇咳药。
T4229 S1RA hydrochloride
化合物S1RA hydrochloride
1265917-14-3 99.65%
TargetMol Chemical Structure S1RA hydrochloride
S1RA hydrochloride (E-52862 hydrochloride) 是一种有效且特异性的 sigma-1受体拮抗剂,Ki 为17nM,对 σ2R 具有良好的选择性,Ki 值大于 1000 nM。
Pre-084
T3198
Pre-084 是一种高亲和力、选择性的 σ1 激动剂。
Siramesine
T4620
Siramesine (Lu 28-179) 是sigma-2受体激动剂,通过线粒体的不稳定溶酶体触发细胞死亡,有强大的抗癌活性。它对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力,IC50为 0.12 nM。它对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍,IC50为 17 nM。
S1R agonist 1 hydrochloride
T78086
S1R agonist 1 (Compound 6b) hydrochloride,是一种高选择性S1R激动剂,其Ki值针对S1R为0.93 nM而对S2R为92 nM。该化合物能对抗反应性氧种(ROS)和N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)引发的神经毒性,显示出神经保护效果。
S1R agonist 2 hydrochloride
T78087
S1R agonist 2 (Compound 8b) hydrochloride,作为一种选择性S1R激动剂,对S1R的Ki值为1.1 nM,而对S2R为88 nM。它能够保护神经系统免受ROS和NMDA诱导的毒性损伤。
Sigma-1 receptor antagonist 5
T78734
Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是一种 4-吡啶衍生物,既有镇痛活性也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R),10 nM (σ2R)) 及组胺 H3 (hH3R,Ki=7.7 nM,IC50=215 nM) 的拮抗剂。它能够抑制辣椒素引起的痛觉,并展...
AD186
T78915
AD186, 作为一种选择性S1R激动剂,具有高效率,其Ki值对 S1R 为2.7 nM,对 S2R 为27 nM。同时,AD186 能够完全抵消BD-1063对痛觉异常的抑制作用。
AB21 oxalate
T78916
AB21 oxalate为选择性S1R拮抗剂,对S1R的Ki为13 nM,对S2R为102 nM,能有效降低机械超敏反应。
SARS-CoV-2-IN-57
T79356
SARS-CoV-2-IN-57 (化合物(+)-R-26)是一种针对SARS-CoV-2具有高效抑制活性的化合物,其IC50为80 nM。该化合物对Sigma受体表现出高亲和性,与S1R和S2R的Kis值分别为13.6 nM和14.4 nM。
WLB-89462
T79666
WLB-89462(Compound 20c)是一种高选择性σ2受体配体(Ki:13 nM),展示出神经保护活性,并能有效改善由Aβ肽引发的大鼠短期记忆障碍。该化合物拥有出色的ADMET特性,包含良好的溶解度、无CYP抑制作用、优异的代谢稳定性、高渗透性、脑部可渗透性以及在啮齿类动物中经口服途径高暴露量。
Glycerol phenylbutyrate-D5
T19342
Glycerol phenylbutyrate-D5 is a deuterium-labeled Glycerol phenylbutyrate. Glycerol phenylbutyrate is a sigma-2 (σ2) receptor ligand (pKi: 8.02).
Glycerol phenylbutyrate-D15
T19341
Glycerol phenylbutyrate-D15 is a deuterium-labeled Glycerol phenylbutyrate. Glycerol phenylbutyrate is a sigma-2 (σ2) receptor ligand (pKi: 8.02).
PD 144418
T16445
PD 144418 displays potential antipsychotic activity. PD 144418 is a high affinity, potent and selective sigma 1 (σ1) receptor ligand (Ki: 0.08 nM and 1377 nM for...
Blarcamesine hydrochloride
T4111
Blarcamesine hydrochloride (AVex-73 hydrochloride) 是一个sigma-1受体激动剂,IC50值为 860 nM。
AB21 HCl
T77340L
AB21 HCl 是 σ1 受体的选择性拮抗剂,σ1 受体的 Ki 为 13 nM,σ2 受体的 Ki 为 102 nM。 AB21 HCl 具有降低机械过敏的能力。
Amitriptyline hydrochloride
T0678
Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂,还与多巴胺再摄取转运体结合,其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂,具有强神经营养活性和有抗抑郁作...
Sigma-1 receptor antagonist 1
T12910
Sigma-1 receptor antagonist 1 是一种有效、特异性的 sigma-1 受体拮抗剂。 Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经性疼痛活性,可用于治疗神经性疼痛研究。
Glycerol phenylbutyrate
T15393
Glycerol phenylbutyrate (HPN-100) 是一种氨清除剂,也是 sigma-2 受体配体,pKi 为8.02。
σ1 Receptor antagonist-1
T9244
σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂,pKi 为10.28。它抑制细胞生长,在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡。
Dimemorfan phosphate
T5027
Dimemorfan phosphate (3,17-dimethylmorphinan) 是 sigma 1 受体激动剂,用作强效镇咳药。
S1RA hydrochloride
T4229
S1RA hydrochloride (E-52862 hydrochloride) 是一种有效且特异性的 sigma-1受体拮抗剂,Ki 为17nM,对 σ2R 具有良好的选择性,Ki 值大于 1000 nM。
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