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Dabigatran ethyl ester hydrochloride

Dabigatran ethyl ester hydrochloride

产品编号 T10951   CAS 211914-50-0
别名: N-[[2-[[[4-(氨基亚氨甲基)苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-(2-吡啶基)-BETA-丙氨酸乙酯盐酸盐

Dabigatran ethyl ester hydrochloride 是一种核糖基二氢烟酰胺脱氢酶抑制剂,IC50=0.8 μM,也是一种凝血酶的抑制剂。

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Dabigatran ethyl ester hydrochloride Chemical Structure
Dabigatran ethyl ester hydrochloride, CAS 211914-50-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 218 现货
5 mg ¥ 493 现货
10 mg ¥ 913 现货
25 mg ¥ 1,660 现货
50 mg ¥ 2,890 现货
100 mg ¥ 4,360 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 588 现货
其他形式的 Dabigatran ethyl ester hydrochloride:
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产品目录号及名称: Dabigatran ethyl ester hydrochloride (T10951)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Dabigatran ethyl ester hydrochloride is an effective inhibitor of ribosyl dihydronicotinic acid amide dehydrogenase (NQO2) with an IC50 value of 0.8 μM and is a thrombin inhibitor.
靶点活性 NQO2:0.8 μM
体外活性 Dabigatran ethyl ester hydrochloride对NQO2的Ki值为0.9 μM,其IC50值为0.8 μM。Dabigatran ethyl ester hydrochloride明显增大了与疏水氨基酸(比如Ile 128和Met 154)的相互作用面积。Dabigatran ethyl ester hydrochloride 比加群本身更强地结合凝血酶和NQO2[1]。Dabigatran 是一种选择性高、可逆、有效的凝血酶抑制剂,可以通过口服前药达比加群醋酸酯形式摄入。
体内活性 Dabigatran (Ki = 4.5 nM)能特异性结合于人类凝血酶,并可逆地实现强效且持久的抗凝血作用。
别名 N-[[2-[[[4-(氨基亚氨甲基)苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-(2-吡啶基)-BETA-丙氨酸乙酯盐酸盐
分子量 536.03
分子式 C27H30ClN7O3
CAS No. 211914-50-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (93.28 mM)

H2O: 5 mg/mL (9.33 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 1.8656 mL 9.3278 mL 18.6557 mL 46.6392 mL
5 mM 0.3731 mL 1.8656 mL 3.7311 mL 9.3278 mL
DMSO 10 mM 0.1866 mL 0.9328 mL 1.8656 mL 4.6639 mL
20 mM 0.0933 mL 0.4664 mL 0.9328 mL 2.332 mL
50 mM 0.0373 mL 0.1866 mL 0.3731 mL 0.9328 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Michaelis S, et al. Dabigatran and dabigatran ethyl ester: potent inhibitors of ribosyldihydronicotinamide dehydrogenase (NQO2). J Med Chem. 2012 Apr 26;55(8):3934-44. 2. Eisert WG, et al. Dabigatran: an oral novel potent reversible nonpeptide inhibitor of thrombin. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2010 Oct;30(10):1885-9. 3. Hauel NH, et al. Structure-based design of novel potent nonpeptide thrombin inhibitors. J Med Chem. 2002 Apr 25;45(9):1757-66.
Flovagatran Rivaroxaban Argatroban Monohydrate Pirodomast Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated) Dabigatran Heparin sodium salt TFLLRNPNDK-NH2

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Dabigatran ethyl ester hydrochloride 211914-50-0 Others Proteases/Proteasome Thrombin Dabigatran ethyl ester inhibit N-[[2-[[[4-(氨基亚氨甲基)苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-(2-吡啶基)-BETA-丙氨酸乙酯盐酸盐 Inhibitor Dabigatran ethyl ester Hydrochloride inhibitor

 

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