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Gilteritinib

产品编号 T4409 CAS 1254053-43-4

别名: 吉列替尼, ASP2215

Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50:0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50:0.73 nM)，具有 ATP 竞争性。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

Gilteritinib, CAS 1254053-43-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 358	现货
2 mg	￥ 519	现货
5 mg	￥ 828	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 1,970	现货
50 mg	￥ 2,890	现货
100 mg	￥ 4,280	现货
500 mg	￥ 7,890	现货
1 g	￥ 10,600	现货

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Gilteritinib hemifumarate
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产品描述	Gilteritinib (ASP2215) is a potent inhibitor at the FMS-related tyrosine kinase 3 (FLT3) and AXL tyrosine kinase receptors (IC50 = 0.29 nM and <1 nM, respectively). In preClinicalal studies, gilteritinib showed strong antileukemic and antitumor effects. Gilteritinib is currently in several Phase 3 Clinicalal trials for acute myeloid leukemia.
靶点活性	FLT3:0.29 nM, c-Kit:230 nM, TYK1/LTK:0.35 nM, EML4-ALK:1.2 nM, Axl:0.73 nM
体外活性	在测试的78种酪氨酸激酶中，Gilteritinib (ASP2215) 在1 nM浓度下对FLT3、白细胞酪氨酸激酶 (LTK)、间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和AXL激酶的抑制率超过50%，其中对FLT3的IC50值为0.29 nM，大约是对c-KIT的800倍。Gilteritinib在1 nM (包括FLT3、LTK、ALK和AXL) 或5 nM (包括TRKA、ROS、RET和MER) 的浓度下，对测试的78种激酶中的8种的活性抑制率超过50%。其对FLT3和AXL的IC50分别为0.29 nM和0.73 nM。Gilteritinib抑制FLT3的能力约为其抑制c-KIT所需浓度的800倍(230 nM)。Gilteritinib对内源性表达FLT3-ITD的MV4-11和MOLM-13细胞的抗增殖活性经5天处理后进行了评估，其对MV4-11和MOLM-13细胞生长的抑制的平均IC50值分别为0.92 nM (95% CI: 0.23-3.6 nM) 和2.9 nM (95% CI: 1.4-5.8 nM)。MV4-11细胞生长的抑制伴随着FLT3磷酸化的抑制。与载体控制细胞相比，经过0.1 nM、1 nM和10 nM Gilteritinib处理2小时后，磷酸化FLT3水平分别为57%、8%和1%。此外，低至0.1 nM或1 nM的剂量就可抑制磷酸化的ERK、STAT5和AKT的水平，这些都是FLT3激活的下游靶标。为研究Gilteritinib对AXL抑制的效果，对表达外源性AXL的MV4-11细胞进行了Gilteritinib处理，在1 nM、10 nM和100 nM的浓度下4小时处理后，磷酸化AXL水平分别下降了38%、29%和22%。
体内活性	In MV4-11 xenografted-mice, the concentration of Gilteritinib (ASP2215) in tumors is more than 20-fold higher than that in plasma with oral administration of Gilteritinib at 10 mg/kg for 4 days. Treatment of Gilteritinib for 28 days results in dose-dependent inhibition of MV4-11 tumor growth and induces complete tumor regression at more than 6 mg/kg. Besides, Gilteritinib decreases tumor burden in bone marrow and prolonged the survival of mice intravenously transplanted with MV4-11 cells.
激酶实验	The kinase inhibitory activity of Gilteritinib is tested against a panel of 78 tested kinases using ATP concentrations that are approximately equal to the Km value for each kinase in a TK-ELISA or off-chip mobility shift assay. Initially, two concentrations of Gilteritinib (1 nM and 5 nM) are tested to assess each compound's inhibitory effect on TK activity. Further studies are then conducted using a dose range of Gilteritinib to determine IC50 values for kinases in which activity is inhibited by >50% with 1 nM Gilteritinib as well as for c-KIT. TK-ELISA and MSA assays are used to conduct IC50 studies for FLT3, LTK, AXL, and c-KIT; the HTRF KinEASE-TK assay is performed to assess the IC50 value of echinoderm microtubule-associated protein-like 4-ALK (EML4-ALK)
细胞实验	Gilteritinib is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use.The effect of Gilteritinib on MV4-11 and MOLM-13 cells is assessed using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay. Subsequent studies are conducted to examine the effect of Gilteritinib and Quizartinib on Ba/F3 cells expressing either FLT3-ITD, FLT3-D835Y, FLT3-ITD-D835Y, FLT3-ITD-F691 L, or FLT3-ITD-F691I. MV4-11 and MOLM-13 cells are treated with DMSO or increasing concentrations of Gilteritinib (0.01, 0.1, 1, 10, and 100 nM) for 5 days, and cell viability is measured using CellTiter-Glo
动物实验	MiceAntitumor activity is evaluated in nude mice transplanted with MV4-11 AML cells. The pharmacokinetics in xenografted mice is also investigated. MV4-11 xenografted-mice are treated with oral administration of Gilteritinib at 10 mg/kg for 4 days. Treatment of Gilteritinib for 28 days results in dose-dependent inhibition of MV4-11 tumor growth and induces complete tumor regression at more than 6 mg/kg

别名	吉列替尼, ASP2215
化合物与蛋白结合的复合物	Crystal structure of FLT3 in complex with gilteritinib
分子量	552.71
分子式	C29H44N8O3
CAS No.	1254053-43-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 1mg/ml

Ethanol: 4 mg/mL(7.2 mM)

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol	1 mM	1.8093 mL	9.0463 mL	18.0927 mL	45.2317 mL
Ethanol	5 mM	0.3619 mL	1.8093 mL	3.6185 mL	9.0463 mL

计算器

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mori M,etal.Gilteritinib, a FLT3/AXL inhibitor, shows antileukemic activity in mouse models of FLT3 mutated acute myeloid leukemia.Invest New Drugs. 2017 Oct;35(5):556-565. 2. Lee LY,etal.PreClinicalal studies of gilteritinib, a next-generation FLT3 inhibitor.Blood. 2017 Jan 12;129(2):257-260.

文献引用

1. Zhang Y, Wang P, Wang Y, et al.Sitravatinib as a potent FLT3 inhibitor can overcome gilteritinib resistance in acute myeloid leukemia.Biomarker Research.2023, 11(1): 1-16. 2. Huang F, Liang J, Lin Y, et al.Repurposing of Ibrutinib and Quizartinib as potent inhibitors of necroptosis.Communications Biology.2023, 6(1): 972.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Gilteritinib 1254053-43-4 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors FLT TAM Receptor c-Kit FLT3 CD135 Axl inhibit Mer ASP-2215 Tyro3 吉列替尼 Fms like tyrosine kinase 3 Cluster of differentiation antigen 135 ASP 2215 ASP2215 Inhibitor inhibitor

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