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Topiramate

Topiramate

产品编号 T0675   CAS 97240-79-4
别名: RWJ 17021, McN 4853, 托吡酯

Topiramate (RWJ 17021) 是一种GluR5受体拮抗剂,可通过增强GABAergic 活性,抑制kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制碳酸酐酶来产生抗癫痫作用,用于治疗部分性和全身性癫痫发作。

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Topiramate Chemical Structure
Topiramate, CAS 97240-79-4
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 197 现货
50 mg ¥ 355 现货
100 mg ¥ 585 现货
500 mg ¥ 1,280 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 197 现货
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产品目录号及名称: Topiramate (T0675)
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参考文献
产品描述 Topiramate (RWJ 17021) is a unique antiseizure medication that is used in the treatment of partial and generalized seizures. Topiramate has been rarely associated with hepatic injury and largely when used in combination with other anticonvulsant medications.
体外活性 腹腔注射20和40 mg/kg Topiramate,以剂量依赖的方式抑制癫痫强直发作和癫痫小发作.腹腔注射25-100 mg/kg Topiramate,剂量依赖性提高ATPA输注诱导的阵挛发作的阈值.Topiramate剂量相关性有效抑制围产期缺氧诱发的急性癫痫发作,ED50为2.1 mg/kg.在DBA/2小鼠体内,Topiramate抑制声音诱导的癫痫发作.
体内活性 在大鼠杏仁基底外侧核主神经元的全细胞电压钳记录中,低浓度下的Topiramate选择性抑制药理学上离体的包含GluR5亚基的红藻氨酸受体介导的兴奋性突触电流。Topiramate也明显地部分抑制AMPA受体介导的EPSCs,但是效力较低。Topiramate轻微抑制分离神经元中Na+电流的持续组分,并减少Ca2+和K+流阻断后,在V层锥体神经元中被诱发的Na+依赖性持久动作电位峰。Topiramate选择性抑制GluR5红藻氨酸受体介导的突触后响应。Topiramate抑制电敏性Na+通道和非-N-甲基-D-天冬氨酸受体,并增强γ-氨基丁酸(GABA)介导的抑制。
别名 RWJ 17021, McN 4853, 托吡酯
分子量 339.36
分子式 C12H21NO8S
CAS No. 97240-79-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 33.9 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 33.9 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.9467 mL 14.7336 mL 29.4672 mL 73.6681 mL
5 mM 0.5893 mL 2.9467 mL 5.8934 mL 14.7336 mL
10 mM 0.2947 mL 1.4734 mL 2.9467 mL 7.3668 mL
20 mM 0.1473 mL 0.7367 mL 1.4734 mL 3.6834 mL
50 mM 0.0589 mL 0.2947 mL 0.5893 mL 1.4734 mL
100 mM 0.0295 mL 0.1473 mL 0.2947 mL 0.7367 mL

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1. Taverna S, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1999, 288(3), 960-968. 2. Gryder DS, et al. J Neurosci, 2003, 23(18), 7069-7074. 3. Yang Y, et al. Brain Res, 1998, 804(2), 169-176. 4. Kaminski RM, et al. Neuropharmacology, 2004, 46(8), 1097-1104. 5. Koh S, et al. Ann Neurol, 2001, 50(3), 366-372.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Topiramate 97240-79-4 Membrane transporter/Ion channel Metabolism Neuroscience Carbonic Anhydrase GluR iGluR Sodium Channel GABA Receptor Potassium Channel Calcium Channel Ca2+ channels inhibit Na channels RWJ 17021 KcsA RWJ17021 McN 4853 γ-Aminobutyric acid Receptor Carbonate dehydratase McN-4853 托吡酯 Ionotropic glutamate receptors RWJ-17021 Ca channels Na+ channels Gamma-aminobutyric acid Receptor McN4853 Inhibitor inhibitor

 

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