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Gefitinib-based PROTAC 3

Gefitinib-based PROTAC 3

产品编号 T5437   CAS 2230821-27-7

Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合,在 HCC827(外显子 19 del)和 H3255(L858R 突变)细胞中诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。

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Gefitinib-based PROTAC 3 Chemical Structure
Gefitinib-based PROTAC 3, CAS 2230821-27-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 395 现货
2 mg ¥ 582 现货
5 mg ¥ 975 现货
10 mg ¥ 1,660 现货
25 mg ¥ 2,790 现货
50 mg ¥ 3,970 现货
100 mg ¥ 5,830 现货
产品目录号及名称: Gefitinib-based PROTAC 3 (T5437)
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纯度: 98.25%
纯度: 97.29%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Gefitinib-based PROTAC 3, conjugating an EGFR binding element to a VHL ligand via a linker, induces EGFR degradation with DC50s of 11.7 nM and 22.3 nM in HCC827(exon 19 del) and H3255 (L858R mutantion) cells, respectively[1].
靶点活性 EGFR:11.7 nM (DC50, HCC827(exon 19 del) cells), EGFR:22.3 nM (DC50, H3255 (L858R mutantion) cells)
体外活性 H3255 cells expressing L858R EGFR treated with Gefitinib-based PROTAC 3 (25 nM-10 μM; 24 hours), HCC827 cells expressing exon 19 del EGFR treated with Gefitinib-based PROTAC 3 (100 nM-10 μM; 24 hours), which enables the degradation of both exon-19 deletion EGFR as well as the mutant isoform containing the L858R activating point mutation, while sparing the WT EGFR[1].
分子量 934.51
分子式 C47H57ClFN7O8S
CAS No. 2230821-27-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mM

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.0701 mL 5.3504 mL 10.7008 mL 26.752 mL
5 mM 0.214 mL 1.0701 mL 2.1402 mL 5.3504 mL
10 mM 0.107 mL 0.535 mL 1.0701 mL 2.6752 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Burslem GM, et al. The Advantages of Targeted Protein Degradation Over Inhibition: An RTK Case Study. Cell Chem Biol. 201. Jan 18;25(1):67-77.e3.
BKI-1369 Vandetanib Daphnetin Mutated EGFR-IN-1 EGFR/CDK2-IN-3 EGFR/CDK2-IN-2 Petosemtamab Simotinib

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
酪氨酸激酶分子库 激酶抑制剂库 细胞因子抑制剂库 细胞重编程化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Gefitinib-based PROTAC 3 2230821-27-7 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR Epidermal growth factor receptor inhibit Inhibitor Gefitinib based PROTAC 3 HER1 PROTACs ErbB-1 Gefitinibbased PROTAC 3 inhibitor

 

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