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Butenafine hydrochloride

Butenafine hydrochloride

产品编号 T1217   CAS 101827-46-7
别名: KP363 (Hydrochloride), Butenafine HCl, KP-363, 盐酸布替萘芬

Butenafine hydrochloride (KP363 Hydrochloride) 通过抑制鲨烯环氧酶阻断甾醇的合成,具有抗真菌活性。

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Butenafine hydrochloride Chemical Structure
Butenafine hydrochloride, CAS 101827-46-7
规格 价格/CNY 货期 数量
200 mg ¥ 333 现货
500 mg ¥ 537 现货
1 g ¥ 797 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 164 现货
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产品目录号及名称: Butenafine hydrochloride (T1217)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Butenafine hydrochloride (KP363 Hydrochloride) is a synthetic benzylamine antifungal, inhibiting the synthesis of sterols by inhibiting squalene epoxidase.
体外活性 Butenafine HCl 对30株不同皮肤癣菌种类表现出0.03–1.0 μg/mL范围内的最小抑菌浓度。针对两种酵母的10株分离物,Butenafine对C. albicans具有有限活性,而对M. furfur则无活性。Butenafine HCl对β-溶血性链球菌群A和棒状杆菌表现出活性,然而在针对25株不同革兰氏阳性菌种的S. aureus分离物上未展现出抑菌效果。Butenafine未能对所测试的任何革兰氏阴性菌株表现出活性。[1] Butenafine通过抑制角鲨烯环氧化酶催化的角鲨烯转化为角鲨烯环氧化物的过程,干扰真菌的麦角固醇生物合成。Butenafine对KD-04和KD-305表现出最小抑菌浓度为12 ng/mL的活性。[2]
体内活性 Butenafine (1%,每日一次)对雄性哈特利系(hartley strain)豚鼠的皮肤癣(dermatophytosis)表现出优异的疗效,其效果优于那夫替芬(naftifine)、托尔那夫特(tolnaftate)、克霉唑(clotrimazole)和比芬唑(bifonazole)。作为预防措施,Butenafine (1%)对实验性T. mentagrophytes感染亦展现出卓越的预防效果,特别是在感染前24或48小时仅施用一次。[2]经过16周治疗,使用含2%Butenafine HCl 药膏的患者中有80%治愈,而安慰剂组无一人治愈。活性治疗组中有四名患者经历了轻微的主观性炎症,但没有中断治疗。随访期间,已治愈的患者未发生复发,抗药性和安慰剂参与者均未见改善。[3]Butenafine (1%乳膏)连续每日使用四周,对带有真菌阳性培养的足癣(tinea pedis)患者,在治疗期间显示出有效的临床反应及真菌学治愈。[4]盐酸Butenafine (1%乳膏)单独使用对治疗角化过度型足癣(hyperkeratotic-type tinea pedis)患者极为有效。[5]
别名 KP363 (Hydrochloride), Butenafine HCl, KP-363, 盐酸布替萘芬
分子量 353.93
分子式 C23H27N·HCl
CAS No. 101827-46-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 65 mg/mL (184 mM)

Ethanol: 65 mg/mL (184 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.8254 mL 14.1271 mL 28.2542 mL 70.6354 mL
5 mM 0.5651 mL 2.8254 mL 5.6508 mL 14.1271 mL
10 mM 0.2825 mL 1.4127 mL 2.8254 mL 7.0635 mL
20 mM 0.1413 mL 0.7064 mL 1.4127 mL 3.5318 mL
50 mM 0.0565 mL 0.2825 mL 0.5651 mL 1.4127 mL
100 mM 0.0283 mL 0.1413 mL 0.2825 mL 0.7064 mL

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1. Kokjohn K, et al. Int J Dermatol, 2003, 42, 11-17. 2. Arika T, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1990, 34(11), 2250-2253. 3. Syed TA, et al. Trop Med Int Health, 1999, 4(4), 284-287. 4. Tschen E, et al. J Am Acad Dermatol, 1997, 36, S9-14. 5. Tanuma H, et al. Mycoses, 2001, 44(7-8), 287-299.
Dehydroacetic acid Isepamicin sulfate Atovaquone Cefotaxime Sulfacetamide sodium Sertaconazole nitrate Chlorhexidine Tobramycin

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Butenafine hydrochloride 101827-46-7 Microbiology/Virology Antibiotic Antifungal Butenafine Hydrochloride Inhibitor KP363 (Hydrochloride) Butenafine KP 363 Butenafine HCl Fungal KP-363 inhibit 盐酸布替萘芬 KP363 inhibitor

 

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