T1510
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Potassium Channel
HMG-CoA Reductase
Autophagy
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Rosuvastatin calcium (ZD4522) 是肝羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的选择性和竞争性抑制剂,具有抗血脂活性。它降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 与 hERG 蛋白的相互作用,还降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go 相关基因电流,延迟心脏复极化,来延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。 |
T4369
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Potassium Channel
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
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SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH23390 hydrochloride) 是一种选择性多巴胺 D1样受体拮抗剂,对 D1和 D5受体的Ki 分别为 0.2 和 0.3 nM。它还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾通道,IC50为 268 nM。它与5-HT2和5-HT1C 受体具有高亲和力,是人5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。 |
T8125
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P450
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Quinidine sulfate dihydrate (Pitayine Sodium) 是抗心律失常剂,能够阻断 K+通道(IC50:19.9 μM)。它是细胞色素 P450db 的选择性抑制剂,可用于研究疟疾。 |
T16345
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Potassium Channel
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NS13001 (N-(4-Chlorophenyl)-2-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-1-yl)-9-methyl-9H-purin-6-amine) 是口服有效的 SK 通道选择性正向变构调节剂。NS13001 对 SK2 和 SK3 通道的 EC50分别为 1.8 μM 和 0.14 μM。NS13001 在脊髓小脑共济失调 2 型和其他小脑共济失调方面具有研究价值。 |
T1101
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Antibacterial
Antibiotic
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Minocycline hydrochloride (Minocycline HCl) 是四环素抗生素,具有出色的吸收和组织渗透性,可用于多种细菌感染以及痤疮的治疗。米诺环素可导致在开始治疗后 1 至 3 个月内发生的急性肝炎样综合征或通常在长期治疗后具有自身免疫特征的更隐匿的慢性肝炎。 |
T2434
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Potassium Channel
TNF
mTOR
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LY303511 是 LY294002 的结构类似物,可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性,还可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的K+电流,IC50为64.6±9.1 μM。 |
TP1852
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Others
Potassium Channel
Calcium Channel
Sodium Channel
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Myomodulin 是一种存在于软体动物、昆虫和腹足类动物中的神经肽。它存在于两个已确定的海兔神经元中,它们包含肌调节蛋白 A、ARC 运动神经元 B16 和腹部神经元 L10。 |
T2170
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Apoptosis
Potassium Channel
Calcium Channel
TRP/TRPV Channel
Autophagy
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SKF-96365 hydrochloride (SKF96365) 是store-operated Ca2+entry 抑制剂,也是TRP channel 阻滞剂。它显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流,延长QTc 间期。它通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡起抗肿瘤作用。 |
T6645
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Potassium Channel
Sodium Channel
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Ropivacaine hydrochloride monohydrate (LEA-103 HCl) 是钠通道阻断剂,通过可逆地抑制钠离子内流从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine HCl monohydrate 也是 K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂。在动物实验模型中,Ropivacaine HCl monohydrate 可用于神经性疼痛的缓解。 |
T3402
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EGFR
Beta Amyloid
Potassium Channel
NF-κB
COX
Sodium Channel
Endogenous Metabolite
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20(S)-Ginsenoside Rg3 (Rg3) 是红参的主要成分,通过抑制肿瘤细胞的粘附和侵袭来抑制肿瘤细胞肺转移。它抑制Na+和hKv1.4通道,IC50分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。它还抑制Aβ,NF-κB 活性和COX-2表达,抑制人脐静脉内皮细胞的增殖并具有抗血管生成活性。 |