T6592
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Potassium Channel
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ML133 hydrochloride (ML133 HCl) 是选择性的Kir2家族通道抑制剂,在pH 7.4 和pH 8.5 时的IC50值分别为1.8 μM 和290 nM。 |
T0860
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Potassium Channel
SARS-CoV
Reactive Oxygen Species
Parasite
Autophagy
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Mefloquine hydrochloride (Mefloquin hydrochloride) 是喹啉抗疟药,是抗 SARS-CoV-2进入抑制剂,可研究疟疾、系统性红斑狼疮和癌症。它也是 K+通道(KvQT1/minK) 拮抗剂,IC50约为 1 μM。 |
T7198
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EGFR
Potassium Channel
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E-4031是甲磺酰苯胺III 类抗心律失常药,选择性地阻断hERG 钾通道。 |
T0030
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Sodium Channel
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Bupivacaine hydrochloride (Vivacaine) 是NMDA 受体抑制剂,可用于慢性疼痛的研究。它可阻断钠、L-钙和钾通道,还阻断SCN5A 通道,IC50为 69.5 μM。 |
T12478L
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Potassium Channel
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Pinacidil (P 1134) 是钾通道的有效激活剂。Pinacidil 通过打开 K+-通道使血管平滑肌超极化,显示出抗高血压活性。它显著改善再灌注功能和心脏顺应性。它具有直接的心脏保护作用。 |
T0866
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Potassium Channel
MRP
Sodium Channel
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Propafenone (Propafenonum) 是钠通道阻滞剂,它对 β 受体具有高亲和力 (IC50=32 nM)。它能够阻断瞬时外向钾电流 (Ito) (IC50: 4.9 nM) 和持续延迟整流器K+电流 (Isus) (IC50: 8.6 nM) ,具有抗心律失常的作用。它能够诱导线粒体功能障碍及诱导细胞凋亡,从而抑制食管癌增殖。 |
T0038
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Potassium Channel
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Doxapram hydrochloride hydrate (Doxapram HCl) 是 TASK-1,TASK-3和 TASK-1/TASK-3异二聚体通道的抑制剂,EC50分别为410 nM,37 μM 和9 μM。 |
T1634
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Potassium Channel
Mitochondrial Metabolism
CFTR
P-gp
Autophagy
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Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂,可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白,可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能,可诱导自噬。 |
T6631
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Potassium Channel
Parasite
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Quinine hydrochloride dihydrate (Quinine HCl Dihydrate) 是一种白色结晶 K+ 通道阻滞剂,用于治疗疟疾,具有退热,抗疟,止痛,抗炎等特性。 |
T1603
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Potassium Channel
PPAR
ABC
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Glipizide (CP 28720) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent),在 2 型糖尿病的研究中具有价值,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 是通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP)发挥活性 。 |