T4641
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Others
Potassium Channel
DNA/RNA Synthesis
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Branaplam (LMI 070) 是一种高效、选择性和口服活性的小分子 SMN2 剪接调节剂,对 SMN 的 EC50为 20 nM。它可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期,也抑制 hERG,IC50为 6.3 μM。 |
T0438
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Others
Potassium Channel
DNA
Thrombin
Antibacterial
Autophagy
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Proflavine Hemisulfate (3,6-Diaminoacridine hemisulfate) 是一种 DNA 嵌入剂,也是一种吖啶染料。它是抗菌剂,也可作为 Kir3.2孔阻滞剂,可研究与 Kir3.2 相关的神经系统疾病。 |
T17243
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Potassium Channel
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VU0463271 (N-Cyclopropyl-N-(4-methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide) 是一种有效的、特异性的 KCC2 拮抗剂,其 IC50 为 61 nM,特异性是密切相关的 Na-K-2Cl 协同转运蛋白 1 (NKCC1) 的 100 倍以上,在更大的 GPCR、离子通道和转运蛋白面板中没有活性。 |
T0858
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Potassium Channel
Calcium Channel
Chloride channel
COX
AMPK
Parasite
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Flufenamic acid (Arlef) 是一种非甾体类抗炎剂,是一种邻氨基苯甲酸衍生物,具有镇痛、抗炎和解热的特性。 它用于肌肉骨骼和关节疾病。 |
T1066
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Potassium Channel
5-HT Receptor
Autophagy
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Ketanserin (Ketanserinum) 是一种喹唑啉衍生物和 5-羟色胺受体亚型 2 拮抗剂,具有潜在的抗高血压和抗血小板活性。它也浓度依赖性抑制 hERG 电流,IC50为 0.11 μM。 |
T6504
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Potassium Channel
NMDAR
iGluR
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Flupirtine maleate (Katadolon maleate) 是可透过血脑屏障的、具有口服活性的非阿片类化合物。它是间接 NMDAR 拮抗剂,可用于缓解疼痛的研究,具有神经保护特性。 |
T6476
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Potassium Channel
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Dofetilide (UK 68789) 是一种具有口服活性、有效的且特异性的IKr 阻滞剂,作为 III 类抗心律失常药物。Dofetilide 可用于心血管疾病研究。 |
T1049
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Potassium Channel
AChR
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Oxybutynin chloride (Oxybutynin HCl) 是一种抗胆碱能药物,用于缓解泌尿和膀胱困难。它抑制血管 Kv 通道,IC50为 11.51 μM。 |
T6541
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Calcium Channel
Sodium Channel
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Ibutilide Fumarate (U70226E) 是一种 III 类抗心律失常药物,可作用于急性心梗阻塞。 |
T1320
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Potassium Channel
Sodium Channel
AChR
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Disopyramide (Triombrin) 是用于研究房性和室性心律失常的 IA 类抗心律失常试剂。它阻断心肌快速内向钠电流,延长心肌动作电位持续时间。它抑制 HERG 编码的钾通道。它也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。 |