T6587
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ATPase
Potassium Channel
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Mitiglinide Calcium (KAD-1229) 是一种 ATP 敏感的 K+通道拮抗剂,具有促胰岛素的作用。Mitiglinide Calcium 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium 在 2 型糖尿病的研究中具有价值。 |
T1634
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Potassium Channel
Mitochondrial Metabolism
CFTR
P-gp
Autophagy
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Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂,可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白,可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能,可诱导自噬。 |
T8040
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Others
Potassium Channel
GABA Receptor
Endogenous Metabolite
AChR
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Cholesterol myristate (Cholesteryl myristate) 是粗吻海龙中的一种类固醇,可与多种离子通道结合,例如nAChR、GABAA 受体和内向整流钾离子通道。 |
T2996
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Potassium Channel
Calcium Channel
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Tetrandrine (Sinomenine A) 是来自粉防己的一种双苯基异喹啉生物碱,可抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+激活的钾离子通道。 |
T2280
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Estrogen Receptor/ERR
EGFR
Potassium Channel
Estrogen/progestogen Receptor
HER
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Endoxifen Z-isomer (EDX)是 Tamoxifen 重要的代谢产物,在表达 ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用。它以浓度依赖的方式抑制 hERG, IC50值为1.6μM。 |
T7606
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Endogenous Metabolite
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Guanosine 5'-diphosphate disodium salt (5'-GDP-Na2) 是一种核苷二磷酸。它是一种潜在的铁动员剂,能够阻断铁调素-铁转运蛋白相互作用,也可以调节白 IL-6/stat-3 途径。 |
T0860L
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Others
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Mefloquine (Ro 215998) 是一种喹啉抗疟药,是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。 Mefloquine 也是一种 K+ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗剂,IC50 为 ~1 μM。它可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究。 |
T1530
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Potassium Channel
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Mitiglinide calcium hydrate (S-21403 calcium hydrate) 是一种 ATP 敏感的 K+通道 (KATPchannel) 拮抗剂, 属于促胰岛素化合物。它对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性,在 2 型糖尿病中有研究价值。 |
T0205
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5-HT Receptor
Histamine Receptor
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Brompheniramine maleate (Dimotane) 是一种可口服的丙胺类抗组胺剂,具有抗胆碱能和抗抑郁作用,可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。它是一种选择性组胺 H1 受体拮抗剂,Kd 为 6.06 nM。 |
T1510
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Potassium Channel
HMG-CoA Reductase
Autophagy
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Rosuvastatin calcium (ZD4522) 是肝羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的选择性和竞争性抑制剂,具有抗血脂活性。它降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 与 hERG 蛋白的相互作用,还降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go 相关基因电流,延迟心脏复极化,来延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。 |