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E-4031

产品编号 T7198 CAS 113559-13-0

别名: (1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[2-(环丙氧基)乙氧基]苯基]甲基]苯基]-D-山梨醇

E-4031是甲磺酰苯胺III 类抗心律失常药，选择性地阻断hERG 钾通道。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

E-4031, CAS 113559-13-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 262	现货
2 mg	￥ 369	现货
5 mg	￥ 545	现货
10 mg	￥ 971	现货
25 mg	￥ 1,920	现货
50 mg	￥ 2,950	现货
100 mg	￥ 4,350	现货

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纯度: 97.71%

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产品描述	E-4031 is a methanesulfonanilide class III antiarrhythmic agent that prolongs cardiac action potential duration by blocking ERG K+ channels (IC50 = 29 nM)
靶点活性	ERG K+ channel (human):29 nM
体内活性	At baseline, APD was longer in LQT1 than in LMC rabbits in LV apex and RV mid. Erythromycin and E-4031prolonged APD in LQT1 and LMC rabbits in all positions. However, erythromycin-induced percentaged APD prolongation related to baseline (%APD) was more pronounced in LQT1 at LV base-lateral and RV mid positions (100 μM, LQT1, +40.6 ± 9.7% vs. LMC, +24.1 ± 10.0%, p<0.05) and E-4031-induced %APD prolongation was more pronounced in LQT1 at LV base-lateral (0.01 μM, LQT1, +29.6 ± 10.6% vs. LMC, +19.1 ± 3.8%, p<0.05) and LV base-septal positions. Moreover, erythromycin significantly increased spatial APD dispersion only in LQT1 and increased triangulation only in LQT1 in LV base-septal and RV mid positions. Similarly, E-4031 increased triangulation only in LQT1 in LV apex and base-septal positions[1]
动物实验	Hearts of adult female transgenic LQT1 and wild type littermate control (LMC) rabbits were Langendorff-perfused with increasing concentrations of HERG/IKr-blockers E-4031 (0.001-0.1 μM, n=9/7) and APD, APD dispersion, and triangulation were analyzed[1].

别名	(1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[2-(环丙氧基)乙氧基]苯基]甲基]苯基]-D-山梨醇
分子量	474.44
分子式	C21H29Cl2N3O3S
CAS No.	113559-13-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 50 mg/mL (105.39 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O	1 mM	2.1077 mL	10.5387 mL	21.0775 mL	52.6937 mL
	5 mM	0.4215 mL	2.1077 mL	4.2155 mL	10.5387 mL
	10 mM	0.2108 mL	1.0539 mL	2.1077 mL	5.2694 mL
	20 mM	0.1054 mL	0.5269 mL	1.0539 mL	2.6347 mL
	50 mM	0.0422 mL	0.2108 mL	0.4215 mL	1.0539 mL
	100 mM	0.0211 mL	0.1054 mL	0.2108 mL	0.5269 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. David Z , Julia B , Gerlind F , et al. Pronounced Effects of HERG-Blockers E-4031 and Erythromycin on APD, Spatial APD Dispersion and Triangulation in Transgenic Long-QT Type 1 Rabbits[J]. PLoS ONE, 2014, 9(9):e107210-. 2. Nalos L , Varkevisser R , Jonsson M K B , et al. Comparison of the IKr blockers moxifloxacin, dofetilide and E-4031 in five screening models of pro-arrhythmia reveals lack of specificity of isolated cardiomyocytes[J]. British Journal of Pharmacology, 2011, 165(2):467-478.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

E-4031 113559-13-0 Angiogenesis JAK/STAT signaling Membrane transporter/Ion channel Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR Potassium Channel Inhibitor anti-arrhythmic E4031 KcsA inhibit hERG E 4031 (1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[2-(环丙氧基)乙氧基]苯基]甲基]苯基]-D-山梨醇 inhibitor

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