TP1792L
|
|
|
Serine Protease
|
KKI-5 acetate(97145-43-2 free base) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,可抑制激肽释放酶和纤溶酶。 KKI 5 可能表现出抗癌化疗益处,也可用作血管性水肿的治疗方法。 |
T10918
|
|
|
Neprilysin
|
NEP-IN-1 是中性肽链内切酶 (NEP) 的抑制剂 (IC50 = 2 nM)。 |
T1502
|
|
|
Apoptosis
Ferroptosis
Proteasome
DPP-4
|
Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。 |
T11221
|
|
|
Others
|
ERAP1-in-1 是一种内质网氨基肽酶 1 (ERAP1) 抑制剂,能竞争性地抑制 ERAP1 对代表性生物底物九聚物肽的作用。 |
T39350
|
|
|
Others
|
Sebetralstat (KVD900) 是一种血浆激肽释放酶抑制剂,可用于代谢性疾病的研究。 |
T2122
|
|
|
Proteasome
Caspase
Autophagy
|
Ixazomib (MLN2238) 含硼肽蛋白酶体抑制剂(PI),可抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。它还抑制半胱天冬酶样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 蛋白水解位点,IC50值为 31和3500 nM。 |
T3098
|
|
|
Protease-activated Receptor
|
Vorapaxar sulfate (Zontivity) 是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体(PAR-1)拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。它剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集,是抗血小板药物。 |
T3440
|
|
|
Carboxypeptidase
|
2-PMPA (2-(Phosphonomethyl)pentanedioic acid) 是谷氨酸羧肽酶II 的选择性抑制剂(IC50:300 pM)。 |
TP1404L
|
|
|
Opioid Receptor
|
Hemorphin-7 acetate(152685-85-3 free base) 是一种 hemorphin 肽,一种源自血红蛋白 β 链的内源性阿片肽。 Hemorphin 肽具有镇痛和抗高血压活性,可激活阿片受体并抑制血管紧张素转换酶 (ACE)。 |
T14358
|
|
|
Others
|
Avoralstat (BCX4161) 是血浆激肽释放酶(PKK)抑制剂,具有口服活性,可用于遗传性血管性水肿的研究。 |