T9805
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PDE
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BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂,IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。 BAY 2666605 具有抗癌作用。 |
T21740
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Androgen Receptor
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RD162 是一种与雄激素受体 (AR) 特异性结合的非甾体抗雄激素 (NSAA)。 |
T10096L
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CDK
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Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。 |
T2436
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Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
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GSK2801 是一种有口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性BAZ2A 和BAZ2B 溴结构域选择性抑制剂,Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。 |
T8432
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AMPK
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ASP4132 是一种口服活性的 AMPK 激活剂,EC50为 18 nM,具有抗癌活性。 |
T38776
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Wnt/beta-catenin
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LP-922056 是 Notum Pectinacetylesterase 的抑制剂,对人和小鼠的 EC50 值分别为 21 nM 和 55 nM。 |
T8581
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Others
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Flecainide hydrochloride 是一种用于预防和治疗异常快速心率的药物。这包括室性和室上性心动过速。 |
T13795
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Sirtuin
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Nicotinamide riboside 是维生素 B3 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。它是具有口服活性的 NAD+的前体,增加 NAD+水平并激活SIRT1和SIRT3,可用于研究阿尔茨海默氏病的认知退化。 |
T2678
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Transferase
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LB42708 是一种口服有活力的特异性法尼基转移酶抑制剂。它对H-Ras、N-Ras 和K-Ras4B 的法尼基化均有抑制作用,其IC50分别为 0.8 nM、1.2 nM 和 2.0 nM。 |
T30751
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Integrin
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Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白拮抗剂,可预防小鼠结肠炎。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物,是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。 |