T16115
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LRRK2
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MLi-2 是一种结构新颖、高效、选择性的 LRRK2 激酶抑制剂,具有中枢神经系统活性,IC50为 0.76 nM,有潜力用于帕金森氏病。 |
T15500
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Others
Antibacterial
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HPi1 是一种有口服活性的,针对幽门螺杆菌的选择性抗菌剂,IC50为 0.24 μM,MIC 为 0.08-0.16 μg/mL。 |
T9346
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GPR
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CVN424 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的GPR6反向激动剂,其EC50=9.4 nM,EC50=38 nM。它可以透过血脑屏障,对帕金森病具有潜在的研究价值。 |
T9214
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Others
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ELOVL6-IN-1 是一种选择性 ELOVL6抑制剂,口服具有活性。它对丙二酰辅酶 a (Ki:994 nM) 和对棕榈酰辅酶 a 具有非竞争性抑制 ELOVL6 作用。它能够剂量依赖性的一种小鼠 ELOVL6(IC50:0.350 μM)。 |
T3713
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transporter
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BAY-876 是口服有效的,选择性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂(IC50= 2 nM)。BAY-876 对 GLUT1 选择性比 GLUT2,GLUT3 和 GLUT4 高(>130 倍)。BAY-876 对糖酵解代谢和卵巢癌生长也有有效的抑制作用。 |
T39695
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Androgen Receptor
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ARD-2128 是高效的雄激素受体降解剂 PROTAC。它可有效降低 雄激素受体蛋白并抑制肿瘤组织中雄激素受体调节的基因,在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。它有用于前列腺癌研究的价值。 |
T9590
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SGLT
transporter
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T-1095 是一种口服有活性的Na+-葡萄糖协同转运蛋白选择性抑制剂,能够抑制 SGLT1 (IC50:22.8 µm) 及 SGLT2 (IC50:2.3 µm) 。它可用于研究糖尿病。 |
T13186
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Apoptosis
Src
Hck
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TL02-59 是 Src 家族激酶中 Fgr 的特异性抑制剂 (IC50 = 0.03 nM)。 TL02-59 抑制 Lyn 和 Hck,IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。 TL02-59 有效抑制急性髓性白血病细胞的生长。 |
T6710
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Others
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Troxipide (Aplace) 是非分泌型胃保护剂,是口服具有活力的胃炎和胃溃疡的防御因子的增强剂,具有抗溃疡、抗炎和粘液分泌作用。 |
TN2081
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MAPK
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Maohuoside A 是从 E. koreanum 中分离出的单一化合物,具有促进成骨作用。它能够利用 MAPK 信号通路骨及形态发生蛋白 (BMP) ,促进骨髓间充质干细胞的成骨作用。 |