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ARD-2128

产品编号 T39695 CAS 2222111-87-5

ARD-2128 是高效的雄激素受体降解剂 PROTAC。它可有效降低雄激素受体蛋白并抑制肿瘤组织中雄激素受体调节的基因，在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。它有用于前列腺癌研究的价值。

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ARD-2128, CAS 2222111-87-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,320	现货
2 mg	￥ 3,480	现货
5 mg	￥ 5,680	现货
10 mg	￥ 7,950	现货
25 mg	￥ 11,800	现货
50 mg	￥ 15,900	现货
100 mg	￥ 21,300	现货

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产品描述	ARD-2128 is a highly potent, orally bioavailable PROTAC (proteolysis-targeting chimera) degrader of the androgen receptor (AR), effectively diminishing AR protein levels, suppressing AR-regulated gene expression in tumor tissues, and inhibiting tumor growth without evident toxicity. This compound holds promise for prostate cancer research.
靶点活性	LNCaP cells:5 μM (IC50), VCaP:4 nM (IC50)
体外活性	ARD-2128 is highly potent and effective in the inhibition of cell growth in the VCaP cell line and LNCaP cell line with the IC 50 values of 4 nM and 5 nM, respectively [1]. ARD-2128 (1, 10, 100, and 1000 nM; 24 hours; in VCaP cell) effectively reduces the AR protein level by >50% at 1 nM and achieves the AR degradation of >90% at 10, 100, and 1000 nM, respectively[1] . Cell Viability Assay [1] Cell Line: VCaP cell Concentration: 1, 10, 100, and 1000 nM Incubation Time: 24 hours Result: Reduces the AR protein level and achieves the AR degradation.
体内活性	ARD-2128 (20 mg/kg; p.o.; once) is effective in reducing the level of AR protein in mice after 24 hours [1]. ARD-2128 (10-40 mg/kg; p.o.; daily for 21 days) shows antitumor activity in the VCaP xenograft model in mice [1] . ARD-2128 (5mg/kg; p.o.) treatment shows the C max , AUC 0-t and t 1/2 values of 1304 ng/mL, 22361 ng h/mL and 18.8 hours, respectively [1] . Animal Model: SCID mice [1] Dosage: 20 mg/kg Administration: Oral Result: Reducing the level of AR protein in mice after 24 hours. Animal Model: SCID mice [1] Dosage: 10, 20, and 40 mg/kg Administration: P.o.; daily for 21 days Result: Inhibits tumor growth by 46, 69, and 63%, respectively. Animal Model: Male ICR Mice [1] Dosage: 5 mg/kg Administration: P.o. (Pharmacokinetic Analysis) Result: The C max , AUC 0-t and t 1/2 were 1304 ng/mL, 22361 ng h/mL and 18.8 hours, respectively. ARD-2128 achieves 67% oral bioavailability in mice, effectively reduces AR protein and suppresses AR-regulated genes in tumor tissues with oral administration, leading to the effective inhibition of tumor growth in mice without signs of toxicity.

分子量	820.37
分子式	C45H50ClN7O6
CAS No.	2222111-87-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (121.90 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.219 mL	6.0948 mL	12.1896 mL	30.4741 mL
	5 mM	0.2438 mL	1.219 mL	2.4379 mL	6.0948 mL
	10 mM	0.1219 mL	0.6095 mL	1.219 mL	3.0474 mL
	20 mM	0.0609 mL	0.3047 mL	0.6095 mL	1.5237 mL
	50 mM	0.0244 mL	0.1219 mL	0.2438 mL	0.6095 mL
	100 mM	0.0122 mL	0.0609 mL	0.1219 mL	0.3047 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Han X, et al. Strategies toward Discovery of Potent and Orally Bioavailable Proteolysis Targeting Chimera Degraders of Androgen Receptor for the Treatment of Prostate Cancer [published online ahead of print, 2021 Aug 25]. J Med Chem. 2021;10.1021/acs.jmedchem.1c00882.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ARD-2128 2222111-87-5 Endocrinology/Hormones Androgen Receptor orally AR-regulated bioavailable inhibit Inhibitor prostate ARD2128 cancer tumor ARD 2128 PROTACs inhibitor

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