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TL02-59

TL02-59

产品编号 T13186   CAS 1315330-17-6

TL02-59 是 Src 家族激酶中 Fgr 的特异性抑制剂 (IC50 = 0.03 nM)。 TL02-59 抑制 Lyn 和 Hck,IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。 TL02-59 有效抑制急性髓性白血病细胞的生长。

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TL02-59 Chemical Structure
TL02-59, CAS 1315330-17-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 838 现货
5 mg ¥ 2,260 现货
10 mg ¥ 3,560 现货
25 mg ¥ 5,770 现货
50 mg ¥ 7,870 现货
100 mg ¥ 10,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,990 现货
其他形式的 TL02-59:
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产品目录号及名称: TL02-59 (T13186)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 TL02-59 is a selective inhibitor of Fgr in Src-family kinase (IC50 = 0.03 nM). TL02-59 inhibits Lyn and Hck with IC50s of 0.1 nM and 160 nM, respectively. TL02-59 potently suppresses acute myelogenous leukemia cell growth.
靶点活性 FGR:0.03 nM , Hck:160 nM , Lyn:0.1 nM
体外活性 TL02-59通过单位纳摩尔级别的浓度抑制表达该激酶的AML细胞系的生长并诱导凋亡。TL02-59在原发性AML骨髓样本中诱导生长停滞。在TF-1髓系细胞中,TL02-59(0.1、1、10、100、1000 nM;6小时)强效抑制TF-1细胞中Fgr的自磷酸化,0.1-1 nM时部分抑制,超过10 nM时完全抑制。Hck、Lyn和Flt3的抑制浓度范围在100至1000 nM之间[1]。
体内活性 在小鼠体内,TL02-59 (1, 10 mg/kg; 口服) 能彻底消除脾脏和外周血中的AML细胞,同时显著抑制骨髓内的病变。TL02-59通过静脉注射(i.v)和口服(p.o.)的半衰期分别为5.7小时和6.5小时[1]。
分子量 609.64
分子式 C32H34F3N5O4
CAS No. 1315330-17-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 120 mg/mL (196.84 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6403 mL 8.2016 mL 16.4031 mL 41.0078 mL
5 mM 0.3281 mL 1.6403 mL 3.2806 mL 8.2016 mL
10 mM 0.164 mL 0.8202 mL 1.6403 mL 4.1008 mL
20 mM 0.082 mL 0.4101 mL 0.8202 mL 2.0504 mL
50 mM 0.0328 mL 0.164 mL 0.3281 mL 0.8202 mL
100 mM 0.0164 mL 0.082 mL 0.164 mL 0.4101 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Weir MC, et al. Selective Inhibition of the Myeloid Src-Family Kinase Fgr Potently Suppresses AML Cell Growth in Vitro and in Vivo. ACS Chem Biol. 2018 Jun 15;13(6):1551-1559.
Sophoraflavanone G 3-​O-​Acetyloleanolic acid CDK8-IN-13 Sulfasalazine ICCB280 Cucurbitacin IIA Myristoleic acid Nortrachelogenin

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TL02-59 1315330-17-6 Angiogenesis Apoptosis Tyrosine Kinase/Adaptors Src Hck TL-02-59 Inhibitor Lyn leukemia inhibit acute orally AML TL02 59 TL0259 myelogenous Fgr inhibitor

 

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