T6710
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Others
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Troxipide (Aplace) 是非分泌型胃保护剂,是口服具有活力的胃炎和胃溃疡的防御因子的增强剂,具有抗溃疡、抗炎和粘液分泌作用。 |
T12401
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FGFR
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Pemigatinib (INCB054828) 是一种口服具有活力的,选择性的 FGFR 抑制剂,能够作用于 FGFR1 (IC50:0.4 nM),FGFR2 (IC50:0.5 nM),FGFR3 (IC50:1.2 nM),FGFR4 (IC50:30 nM),有用于胆管癌的潜力。 |
T3306
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Prostaglandin Receptor
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PF-04418948 是一种可口服的,选择性的前列腺素EP2受体拮抗剂,IC50为16 nM。 |
TN2081
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MAPK
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Maohuoside A 是从 E. koreanum 中分离出的单一化合物,具有促进成骨作用。它能够利用 MAPK 信号通路骨及形态发生蛋白 (BMP) ,促进骨髓间充质干细胞的成骨作用。 |
T40548
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Thyroid hormone receptor(THR)
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NH-3是一种高效的口服活性甲状腺激素受体(THR)拮抗剂,具有可逆行为,其IC 50为55 nM。NH-3源自选择性甲状腺激素模拟物GC-1,有效地抑制甲状腺激素与相应受体的结合,从而阻碍辅因子的招募。 |
T9805
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PDE
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BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂,IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。 BAY 2666605 具有抗癌作用。 |
T9683
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Sodium Channel
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VX-150 是一种口服有效的,高选择性的 NaV1.8抑制剂。VX-150 在各种疼痛适应症中有研究的价值。 |
T2629
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TAM Receptor
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UNC2881 是一种特异性Mer 激酶抑制剂,可抑制稳态的Mer 激酶磷酸化,其IC50=22 nM。 |
T25492
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c-Met/HGFR
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Hepln-13 是具有口服活性的Hepsin 抑制剂(IC50:0.33 µM)。它可用于研究转移性前列腺癌。 |
T15656
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SGLT
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KGA-2727是选择性,高亲和力和口服有效的 SGLT1抑制剂,对人和大鼠 SGLT1的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM,对 SGLT1的选择性比人SGLT2 高 140 倍 ,大鼠SGLT2高390 倍。KGA-2727具有抗糖尿病活性。 |