T13795
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Sirtuin
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Nicotinamide riboside 是维生素 B3 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。它是具有口服活性的 NAD+的前体,增加 NAD+水平并激活SIRT1和SIRT3,可用于研究阿尔茨海默氏病的认知退化。 |
T8581
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Others
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Flecainide hydrochloride 是一种用于预防和治疗异常快速心率的药物。这包括室性和室上性心动过速。 |
T12979
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p38 MAPK
MAPK
Ras
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BI-3406 是一种可口服、高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂,具有抗癌活性。它有效减少 GTP 加载的 KRAS 的形成,抑制 MAPK 信号通路。它还抑制 KRAS 与 SOS1之间相互作用,IC50为 6 nM。 |
T7686
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RAAS
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Ramiprilat 是 Ramipril 的活性代谢物,是一种口服有活力的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,其 Ki=7 pM。它可用于研究心力衰竭以及高血压。 |
T11399
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Estrogen Receptor/ERR
Estrogen/progestogen Receptor
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Giredestrant (GDC-9545) 是一种口服有效的、选择性的、非甾体的雌激素受体 (ER) 拮抗剂,具有抗肿瘤作用。它可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。 |
T4S1114
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Influenza Virus
Antibacterial
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Dryocrassin ABBA (Dryocrassin) 是一种从苦参中提取的黄酮类天然产物,具有抗病毒和抗菌活性。它抑制树突状细胞的免疫刺激功能,延长同种异体皮肤移植成活率。 |
T7503
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JAK
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Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的,具有口服活性的 JAK1抑制剂,IC50为43 nM,可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。 |
T9977
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SGK
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SGK1-IN-4 是 SGK1 的特异性抑制剂,可用于骨关节炎研究。 |
T5347
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HDAC
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CXD101 是一种选择性和具有口服活性的 I 类HDAC 抑制剂,有抗肿瘤活性,对HDAC1、HDAC2和HDAC3的IC50分别为 63、570 和 550 nM。 |
T8322
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Autophagy
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BL-918 是一种 UNC-51 样激酶 1 的有效激活剂,EC50 为 24.14 nM。它通过靶向 ULK 复合物发挥其细胞保护性自噬作用。它有用于帕金森氏病的研究潜力。 |