T28754
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Others
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Sepin-1 是一种分离酶的非竞争性抑制剂,IC50 为 14.8 µM。 Sepin-1可以通过抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡来抑制小鼠和人类癌细胞系乳腺癌异种移植瘤的生长。 |
T22425
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5-HT Receptor
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Sevoflurane (Fluoromethyl) 是一种 5-HT3 受体的非竞争性抑制剂,是一种低溶性吸入麻醉剂。 |
T3865
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TRP/TRPV Channel
AChR
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beta-Eudesmol (Beta-Selinenol) 是天然的含氧倍半萜烯,可激活hTRPA1,EC50值为 32.5 μM。Beta-Eudesmol 有增加食欲的功效。 |
T22703
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S1P Receptor
LPL Receptor
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CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2) 激动剂,EC50为 480 nM。它可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合,可用于骨质疏松症研究。 |
T8457
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GluR
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NPS2390 是钙敏感受体抑制剂,也是 mGluR1 和 mGluR5 的非竞争性拮抗剂。 |
T3591
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Lipase
Antibacterial
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URB602 是选择性单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 抑制剂,非竞争性抑制大鼠脑 MGL,IC50为 28±4 μM。 |
T21766
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ML352 是一种突触前胆碱转运体(CHT) 的非竞争性抑制剂,对于表达人 CHT 和小鼠前脑突触体的 HEK293细胞的Ki 值分别为 92 nM 和 166 nM。 |
T14194
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AChE
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β-NETA(α-NETA) 是胆碱乙酰转移酶(ChA;IC50=76 μM) 和胆碱酯酶 (ChE;IC50=40 µM)的非竞争性抑制剂,对乙酰胆碱酯的作用微弱 (AChE;IC50=1 mM)。 |
T14844
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P2X Receptor
Calcium Channel
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BX430 是一种有效的选择性非竞争性变构人 P2X4 受体通道拮抗剂,IC50 为 0.54 μM。它具有物种特异性,可用于治疗慢性疼痛和心血管疾病。 |
T8976
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EGFR
FGFR
PDGFR
Src
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PD-089828 是受体酪氨酸激酶 FGFR1、PDGFRβ 和 EGFR 的竞争性抑制剂,IC50分别为0.15、1.76 和 5.47 µM。它也是非受体酪氨酸激酶 c-Src 的非竞争性抑制剂,IC50 为 0.18 µM。 |