T9214
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Others
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ELOVL6-IN-1 是一种选择性 ELOVL6抑制剂,口服具有活性。它对丙二酰辅酶 a (Ki:994 nM) 和对棕榈酰辅酶 a 具有非竞争性抑制 ELOVL6 作用。它能够剂量依赖性的一种小鼠 ELOVL6(IC50:0.350 μM)。 |
T2013
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Reductase
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Ponalrestat 是一种口服有效的,选择性的和非竞争性的醛糖还原酶抑制剂,对 ALR2选择性选择性较高,Ki 为 7.7 nM, 对 ALR1 的选择性较弱,Ki 为 60 μM。Ponalrestat 抑制葡萄糖向山梨糖醇的转化。 |
T22748
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NMDAR
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DQP 1105 是一种高效非竞争性NMDA 受体拮抗剂。DQP-1105 抑制含有 GluN2C (IC50:7.0 Μm) 和 GluN2D (IC50:2.7 Μm) 的受体 。 IC50值至少比重组 GluN2B-、GluN2A-、GluA1- 或 GluK2 受体低 50 倍。 |
T12103
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PDE
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MR-L2 是可逆的、非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶 -4激活剂,可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。它可抑制 PGE2- 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成,其EC50=1.2 µM。 |
T11696
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Caspase
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Ivachtin (Caspase-3 Inhibitor VII) 是一种非肽,非竞争性和可逆的caspase-3抑制剂,IC50为 23 nM。它是其余胱天蛋白酶的适度抑制剂。 |
T8461
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Apoptosis
PI3K
S1P Receptor
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SKI V 是一种非竞争性非脂质鞘氨醇激酶抑制剂,对 GST-hSK 的IC50为 2 μM。 它减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸的形成,可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。它还抑制PI3K,对 hPI3k 的IC50为 6 μM。 |
T2694
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CaMK
P2X Receptor
Autophagy
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KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂,直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合,对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂,IC50约为 15 nM。 |
T6259
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NMDAR
iGluR
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Dizocilpine (MK-801) 是一种选择性非竞争性NMDA 受体拮抗剂,Kd=37.2 nM,是一种抗惊厥剂。它通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+的流动。 |
T2463
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Apoptosis
CDK
Ras
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ML141 (CID-2950007) 是一种高效变构,选择性可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂,IC50值为200 nM。它抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体。 |
T4190
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ATPase
Adiponectin receptor
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Ticlopidine (PCR 5332) 是抗血栓前药。它是CYP2C19人肝细胞色素的抑制剂,抑制 CYP2C9 及 CYP3A4。他是变构CD39的非竞争性抑制剂,能够阻断 NTPDase 同工酶,对NTPDase2和NTPDase3的IC50分别为 170 µM 和 149 µM。 |