T3483
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GluR
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FTIDC 是非竞争性和选择性的口服变构代谢型谷氨酸受体 1 拮抗剂,对人 mGluR1a 的IC50为 5.8 nM。 |
T8842
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Others
DNA/RNA Synthesis
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IMT1B (LDC203974) 是一种特异性的、具有口服活性的、非竞争性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 别构抑制剂,能够抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达,具有抗肿瘤活性。 |
T10852
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NMDAR
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CNS-5161 hydrochloride (CNS 5161A) 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂,与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用,产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。 |
T21584
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iGluR
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CP 465022 hydrochloride 是强效的、选择性的AMPA 受体非竞争性拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP 465022 hydrochloride 在大鼠皮层神经元中抑制Kainate 诱导的反应 (IC50= 25 nM)。 |
TN1544
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Calcium Channel
5-HT Receptor
AChR
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D-Menthol ((+)-MENTHOL) 是药物和商业产品中的一种常见化合物,也是一种流行的香烟添加剂,它可以减弱细胞体和神经突中 α±7 介导的 Ca 2+ 瞬变,表明薄荷醇以非竞争性方式抑制 α±7-nACh 受体. |
T12425
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Acyltransferase
Transferase
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PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2)选择性抑制剂,IC50是14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 具有缓慢可逆,时间依赖性的特点,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。 |
T8182
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P450
Potassium Channel
HER
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Guanfu base A 是一种生物碱,分离自 Aconitum coreanum,是非竞争性 CYP2D6抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。它也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂。它还能抑制 HERG 通道电流。Guan-fu base A 具有抗心律失常的作用。 |
T2940
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GABA Receptor
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6-Hydroxyflavone (6-HF) 是天然存在的黄酮化合物,具有抗炎作用。它对牛血红蛋白糖基化具有抑制作用。它能激活 AKT、ERK 1/2、JNK 信号通路,有效促进成骨细胞分化。它能抑制 LPS 诱导的 NO 的产生。 |
T1220
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AChR
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Ethidium bromide (EB) 是一种可用作分子生物实验学中的荧光标记(核酸染色),如琼脂糖凝胶电泳。Ethidium bromide 的λEx 为300-360 nm,λEm为590 nm。 |
T14884
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Others
Dehydrogenase
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CBR-5884 是一种磷酸甘油酸脱氢酶抑制剂,IC50为 33 μM。 它抑制癌细胞中的丝氨酸合成,选择性地抑制黑素瘤和乳腺癌细胞系的增殖,对具有高丝氨酸生物合成活性的癌细胞系有选择性毒性。 |