T23333
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COX
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SC-58125 是一种选择性的环氧合酶2 (COX-2)的抑制剂,IC50值为 0.04 μM。它在体内外均表现出抗肿瘤活性,还可抑制炎症部位的水肿并具有缓解疼痛作用。 |
T14511
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Apoptosis
PI3K
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BAY1082439 是一种具有口服活性的,选择性 PI3Kα/β/δ抑制剂。它也能抑制 PIK3CA 的突变形式,它对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。 |
T2264
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Cannabinoid Receptor
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AM281 是选择性CB1受体拮抗剂,IC50=9.91 nM。它抑制 CB2 受体,IC50=13000 nM。 |
T6435
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Aurora Kinase
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CCT129202 是一种 ATP 竞争性泛极光激酶抑制剂,作用于 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C,IC50 分别为 0.042 μM、0.198 μM 和 0.227 μM。 |
T6730
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VEGFR
PI3K
Src
mTOR
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WAY-600 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争型的mTOR 抑制剂,抑制重组 mTOR 酶,其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活。 |
T6366
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PARP
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A966492 是一种新型有效的抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 1 nM 和 1.5 nM。 |
T5996
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Cannabinoid Receptor
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CB1-IN-1 (DBPR211) 是新型的外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂,作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R 的Ki 分别为0.3 nM 和 21 nM。 |
T23336
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Adenosine Receptor
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SCH442416 (SCH 442416) 是选择性和可透过血脑屏障的腺苷A2A 受体拮抗剂,对人和大鼠 A2AR 的Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM,可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。 |
T7350
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5-HT Receptor
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Nelotanserin (APD125) 是5-HT2A 强完全逆向激动剂,5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂和5-HT2B 的弱反向激动剂,IC50s 值分别为 1.7、79 和 791 nM。 |
T2476
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Others
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INCB032304是一种重要的医药中间体。可用于制备janus 激酶抑制剂Ruxolitinib phosphate(I008849),也可于制备Barretinib。 |