T2038
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DNA Methyltransferase
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RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂,IC50为115 nM。它阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点,可引起抑癌基因的去甲基化和再激活。 |
T1904
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Apoptosis
DNA Methyltransferase
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SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种 DNA 甲基转移酶(DNMT)抑制剂,对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B,DNMT3A 和 DNMT1 的IC50值分别为 7.5 μM,8 μM 和 12.5 μM。 |
T15080
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DNA Methyltransferase
Histone Methyltransferase
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DC-05 是一种DNMT1的抑制剂,IC50和Kd 值分别为 10.3 和 1.09 μM。 |
T8967
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DNA Methyltransferase
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SW155246 是选择性 DNA 甲基转移酶 (DNMT1) 抑制剂,能够抑制 hDNMT1 (IC50:1.2 μM) 以及 mDNMT3A (IC50:38 μM)。它能够促使 A549细胞中肿瘤抑制基因 RASSF1的重新表达,可用于研究癌症和其他疾病。 |
T2495
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DNA Methyltransferase
DNA Alkylation
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Lomeguatrib (PaTrin-2) 是修饰鸟嘌呤碱基,是MGMT 有效抑制剂,可抑制 DNA 修复蛋白 O(6)-烷基鸟嘌呤-DNA 烷基转移酶 (MGMT) 的活性。在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中,IC50值分别为 9 nM 和约 6 nM。 |
T11469
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DNA Methyltransferase
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GSK-3484862 是 有效的 DNA 甲基转移酶 Dnmt1的非共价抑制剂。GSK-3484862 通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化。 |
T9573
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DNA Methyltransferase
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GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂,IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。 |
T7840
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DNA Methyltransferase
Others
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2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine (Nsc291930) 是 5-Azacytidine 的前药,口服有活性。 5-Azacytidine 是 DNA 甲基转移酶的抑制剂。 |
T5198
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DNA Methyltransferase
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Bobcat339 是一种基于胞嘧啶的选择性TET 酶抑制剂,抑制TET1和TET2的IC50值分别为 33 和 73 μM。它可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点,用于表观遗传学领域研究。 |
T2169
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DNA Methyltransferase
Autophagy
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Zebularine (4-Deoxyuridine) 是一种 DNA 甲基化抑制剂,还抑制胞苷脱氨酶。它通过以共价水合物的形式与活性大小结合,充当胞苷脱氨酶的过渡态类似物抑制剂。 |