T14984
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Potassium Channel
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CLP257 是有效的 K+-Cl- 协同转运蛋白 KCC2 选择性激活剂 (EC50: 616 nM)。它可减轻神经性疼痛大鼠的超敏反应,并在翻译后调节质膜 KCC2 蛋白周转。它在 KCC2 活性降低的神经元中恢复受损的 Cl- 转运。 |
T8182
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P450
Potassium Channel
HER
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Guanfu base A 是一种生物碱,分离自 Aconitum coreanum,是非竞争性 CYP2D6抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。它也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂。它还能抑制 HERG 通道电流。Guan-fu base A 具有抗心律失常的作用。 |
T12478
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Potassium Channel
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Pinacidil monohydrate 是一种钾通道激活剂,用作抗高血压药。 |
T8581
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Others
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Flecainide hydrochloride 是一种用于预防和治疗异常快速心率的药物。这包括室性和室上性心动过速。 |
T3876
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PAI-1
ERK
Potassium Channel
JNK
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Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的一种黄酮,是 PAI-1抑制剂,IC50值为 26.10 μM。它抑制 KATP,以及 ERK 和 JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。 |
T4612
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EGFR
Potassium Channel
HER
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NS309 是选择性钙依赖性钾离子通道 SK/IK 的激活剂,在 BK 通道上没有激活作用。 |
T5183
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Potassium Channel
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AUT1 是 Kv3 钾离子通道调节剂,对人重组 Kv3.1b 和 Kv3.2a 的pEC50值分别为 5.33 和 5.31,对其活性是对人重组 Kv3.3 通道的 10 倍,pEC50值为 4.5。 |
T9400
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Others
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KCNQ2/3 activator-1 是 Kv7.2/Kv7.3(KCNQ2/3) 钾通道激活剂。 |
T13320
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Potassium Channel
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VU591 hydrochloride 是选择性的肾外髓钾通道抑制剂,IC50为 0.24 μM。 |
T37709
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Potassium Channel
Endogenous Metabolite
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2,2,2-Trichloroethanol 是非经典的 K2P 通道 TREK-1和 TRAAK 的激动剂。 |