T6553
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Opioid Receptor
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JTC-801 是一种选择性阿片受体样受体 1 (ORL1) 受体拮抗剂,Ki 值为 8.2 nM。 |
T18312
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Microtubule Associated
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Mc-MMAE (Maleimidocaproyl-monomethylauristatin E) 是保护基团 (马来酰亚氨基己酰) 与 MMAE 共轭连接得到的化合物。它是微管蛋白抑制剂,可用于偶联抗体。 |
T7320
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Adenosine Receptor
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Tozadenant (SYN115) 是 A2A 腺苷受体拮抗剂,对人和恒河猴的 Ki 分别为 11.5 和 6 nM。 |
T22808
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5-HT Receptor
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GR 46611 是一种选择性 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,可用于治疗癫痫的研究。 |
T8531
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Apoptosis
Phospholipase
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m-3M3FBS 是一种有效的磷脂酶C 激活剂,刺激人中性粒细胞产生超氧物,上调细胞内钙离子浓度,刺激多种细胞产生磷酸肌醇。它诱导单核细胞白血病细胞凋亡。 |
T2277
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p38 MAPK
Autophagy
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Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种可口服的特异性 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。 |
T22545
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AChE
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Acephate (Orthene) 是能产生胆碱毒性的抗胆碱酯酶杀虫剂。它能够有效抑制蟑螂的 AChE,但对大鼠 AChE 的抑制作用较弱。 |
T21463
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Others
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Temozolomide Acid (TMZA) 是 temozolomide (TMZ) 的代谢物。TMZ 在体外具有抗癌活性。TMZ 是一种口服烷化剂,用于治疗多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 和星形细胞瘤。 |
T5096
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Sirtuin
Autophagy
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SRT 1720 是人 SIRT1 的选择性激活剂 ,EC1.5为 0.16 μM,对 SIRT2 和 SIRT3 的效力要低 230 倍以上。 |
T13932
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Others
MyD88
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TLR1 是细胞穿透 Toll/IL-1 receptor/resistance (TIR) domain/BB-Loop 的小分子模拟物,能够阻碍 IL-1 受体介导的反应。 |