T77938
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HDAC
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JPS016 TFA是一种苯甲酰胺基Von Hippel-Lindau (VHL) E3连接酶蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)。该化合物能够降解I类组蛋白脱乙酰酶(HDAC),特别是有效地降解HDAC1/2。在HCT116细胞中,JPS016 TFA与大量差异基因表达增加及细胞凋亡(apoptosis)激活相关。 |
T74456
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JPS036 是一种基于苯甲酰胺的Von Hippel-Lindau (VHL)E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。 |
T63240
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Lometrexol (DDATHF) disodium 是人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 的有效抑制剂,也是抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,能够降低甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 对嘌呤从头合成具有抑制作用,可造成异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞,表现出抗癌效果。 |
T63216
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5-{8-[(3,4'-二氟[1,1'-联苯]-4-基)甲氧基]-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(1o)具有较高的体外效力和脑暴露效果,能够使脑Aβ42水平的明显降低,且对细胞色素p450酶无抑制作用。此外,化合物1o 在AD 模型小鼠中表现出优异的抗认知缺陷作用。 |
T78164
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Others
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JBSNF-000028 hydrochloride为口服活性烟酰胺N-甲基转移酶(NNMT)抑制剂,对hNNMT、mkNNMT及mNNMT的IC50值分别为0.033 μM、0.19 μM和0.21 μM。 |
T75388
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FITC-GW3965 是一种荧光标记的肝脏 X 受体 β (LXRβ) 激动剂 GW3965 。FITC-GW3965 是一种示踪剂,可以通过用酰胺取代 GW3965 的三氟甲基来连接 FITC 而设计得到。FITC-GW3965 可用于研究 LXRβ 的功能。 |
T41297
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Lometrexol hydrate (DDATHF hydrate) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会诱导可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,引起异常的细胞增殖和凋亡,甚至细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。 |
T78163
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Others
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JBSNF-000028 TFA是一种口服活性烟酰胺N-甲基转移酶(NNMT)抑制剂,其IC50值针对人NNMT (hNNMT)、猴NNMT (mkNNMT) 和小鼠NNMT (mNNMT) 分别为0.033 μM、0.19 μM和0.21 μM。 |
T82011
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JBSNF-000028是一种烟酰胺N-甲基转移酶(NNMT)抑制剂,具有口服活性,其针对人类NNMT(hNNMT)、猕猴NNMT(mkNNMT)和小鼠NNMT(mNNMT)的IC50值分别为0.033 μM、0.19 μM和0.21 μM。 |
T77991
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Glutaurine (Litoralon) TFA,含谷氨酰胺与牛磺酸残基,为甲状旁腺源嗜氧细胞分离的口服活性激素。该化合物在抗癫痫与抗健忘症研究中有应用。 |