T9540
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Dopamine Receptor
Serotonin Transporter
Norepinephrine
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Phenelzine 是一种抗抑郁和躁狂症药物,是一种单胺氧化酶抑制剂。其抗抑郁作用与烟酰胺相似。可减少脑内儿茶酚胺(去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺)的降解,增加儿茶酚胺的含量。 ,并起到抗抑郁作用。对内源性抑郁症疗效较好,对外源性和反应性抑郁症疗效较差。 |
T64189
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NNMT-IN-3 (compound 14) 是一种有效的、选择性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂,在无细胞和基于细胞的实验中的 IC50 值分别为 1.1 nM 和 0.4 μM。NNMT-IN-3 能够用于肥胖、癌症、II 型糖尿病及骨骼肌减少症等疾病的研究。 |
T76123
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Carboxylesterase (CESs), 即羧酸酯水解酶,广泛分布于自然界,常见于哺乳动物肝脏,常用于生化研究。Carboxylesterase 催化多种内源和外源底物的水解,包括酯、硫酯、氨基甲酸酯和酰胺,使羧酸酯水解成相应的醇和羧酸。 |
T74645
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Eplontersen 是一种三触角的、N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc3)-缀合的反义寡核苷酸,能够靶向 甲状腺素运载蛋白 TTR 的 mRNA,抑制变体和野生型 TTR 产生。错误折叠的 TTR 诱导心脏和周围神经的淀粉样原纤维形成,并介导淀粉样 TTR (ATTR) 蛋白变性疾病。 |
T83820
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TNP-GTP是一种荧光衍生物,源自蛋白质合成与糖异生的能量底物鸟苷三磷酸(GTP)。其在水中激发波长为410 nm时,发射最大波长为552 nm,而在40%和80%的N,N-二甲基甲酰胺中,其荧光强度增加,发射波长分别向544 nm和532 nm移动,这是因为N,N-二甲基甲酰胺的极性比水小。TNP-GTP是谷氨酸脱氢酶的抑制剂(Ki = 2.7 μM)。当与谷氨酸脱氢酶结合时,TNP-GTP的荧光强度增加,且发射波长从552 nm变为545 nm,此效果可以通过加入GTP来阻断。TNP-GTP还是嘌呤P2X2和P2X2/3受体的拮抗剂(IC50s分别为0.4和1.2 nM)。它还选择性抑制大鼠可溶性鸟苷酸环化酶(sGC; Ki = 11 nM)高于牛肝谷氨酸脱氢酶(GDH; Ki = 2.7 µM)以及钙调素依赖的B. pertussis腺苷酸环化酶(AC)毒素(Kis在存在锰或镁时分别为20和320 µM)。 |
T81836
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Mca-SEVNLDAEFK(Dnp)-NH2具备一个7-甲氧基香豆素(Mca)荧光基团,由于其与2,4-二硝基苯基(Dnp)间的共振能量转移作用,荧光得到有效猝灭。该化合物主要应用于检测切割Mca与Dnp之间酰胺键的肽酶活性,如BACE-1,其活性导致荧光增强。 |
T81678
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NF(N-Me)GA(N-Me)IL是一种改性的生物活性肽,对应于人胰岛淀粉样蛋白多肽hIAPP中的22至27氨基酸片段(NFGAIL),其G24和I26的酰胺键经N-甲基化处理。引入N-甲基基团使得原本促进淀粉样蛋白形成及具细胞毒性的序列变为不促进淀粉样蛋白形成和无细胞毒性。此肽可高亲和力结合至全长hIAPP,并有效抑制其纤维化过程。 |
T75134
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MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin) 是ZW251合成的Linker-Payload偶联物。ZW251是靶向人GPC3的抗体-活性分子偶联物(ADC),包括人源化IgG1抗体、喜树碱(camptothecin)类的扑异构酶1抑制剂ZD06519及连接子(马来酰亚胺锚定和甘酰甘酰苯丙酰甘氨酸(GGFG)-氨基甲基(AM)可切割连接体)。该药物对人和食蟹猴GPC3具高亲和力,在表达GPC3的HCC细胞系中快速内化并可对GPC3阴性癌细胞进行旁观者介导杀伤。 |
T79343
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hCYP3A4-IN-1(化合物C6)是一种经口服时具有活性的hCYP3A4抑制剂,其对hCYP3A4的IC50值在人肝微粒体(HLM)为43.93 nM,在CHO-3A4稳定转染细胞系中为153.00 nM。hCYP3A4-IN-1通过竞争性抑制机制,有效抑制CYP3A4催化的N-乙基-1,8-萘二甲酰亚胺(NEN)羟基化反应,其Ki值为30.00 nM。 |
T21795
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CRT5 是一种吡嗪苯甲酰胺,对经 VEGF 处理的内皮细胞中的所有三种 PKD 亚型 (对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50s 分别为 1、2 和 1.5 nM) 都是一种有效的选择性抑制剂,并且 CRT5 减少 VEGF 诱导的内皮细胞迁移、增殖和微管生成。 |