T22814
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Hedgehog/Smoothened
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GSA-10是新型的喹啉甲酰胺衍生物,有效激动平滑受体剂,EC50为 1.2 μM。它作用于Smo,促进多能间充质干细胞分化为成骨细胞。它介导 Hedgehog 信号传导,这可能对癌症疾病的再生医学具有研究意义。 |
T20713
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Others
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Flonicamid (N-(cyanomethyl)-4-(trifluoromethyl)nicotinamide) 是一种吡啶甲酰胺杀虫剂,在食用日本萝卜叶的过程中抑制蚜虫(M.persicae)的唾液分泌和汁液摄入。它对棉蚜、红蚜、巴迪蚜、禾谷蚜和大鼠产生毒性。 |
T72947
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Others
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JBSNF-000028 是一种具有口服活性和有效性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂,对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 具有抑制作用, IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。JBSNF-000028 可驱动胰岛素敏化、葡萄糖调节和体重减,可用于研究代谢紊乱。 |
T27453
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Antibacterial
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GSK1733953A 可作为一种小分子结核分枝杆菌呼吸抑制剂,对 MenG 活性有抑制作用,IC50 值为 2.6 ± 0.6 μM。GSK1733953A 是一种具有选择性的联苯苯甲酰胺,对结核分枝杆菌去甲基萘醌甲基转移酶的催化甲基化有抑制作用,对结核分枝杆菌H4Rv的MIC为8.37 μg/ml,对耐药菌株的MIC为1.2至9.6 μg/ml。GSK1733953A 是治疗结核病的候选化合物。 |
T4391
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Others
Tyrosine Kinases
Syk
PKC
BTK
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Syk Inhibitor II (hydrochloride) 是一种非受体酪氨酸激酶,磷酸化后,它与 FcRγ 链的基于免疫受体酪氨酸的激活基序结合,并介导与血小板功能和炎症相关的下游信号传导。 Syk inhibitor II 是一种可渗透细胞的嘧啶-甲酰胺化合物,以 ATP 竞争性方式选择性和可逆地阻断 Syk (IC50 = 41 nM)。它对 PKCε、PKCβII、ZAP-70、Btk 和 Itk 的效力要低得多(IC50s 分别为5.1、11、11.2、15.5 和 22.6 μM)。 |
T63672
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RyRs activator 2 是兰尼碱受体 (RyRs) 的有效激活剂。RyRs activator 2 的杀幼虫活性为 30%,与氯虫苯甲酰胺 (30%) 相当,优于氰虫苯甲酰胺 (10%)。 |
T22273
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Others
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BI SF3 是合成杂芳基甲酰胺的中间体。 |
T74192
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Z-Leu-Arg-AMC为带有羧基苯甲酰(Z)的4-甲基香豆素基-7-酰胺(AMC)亮氨酸衍生物,是锥虫半胱氨酸蛋白酶Tb活性位点。 |
T36372
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U-54494A hydrochloride 是一种与 κ 阿片受体激动剂相关的苯甲酰胺衍生物,U-54494A hydrochloride 具有抗惊厥活性。 |
T80849
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VU661, 一种吩嗪甲酰胺类化合物,作为昼夜节律调节剂能促使昼夜节律周期延长,该小分子具备氧化还原活性。 |