T3185
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Syk
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R112 ((E)-Elafibranor) 是ATP 竞争性的 Syk 激酶抑制剂,它能够抑制Syk 激酶活性,Ki=6 nM,IC50=226 nM。 |
T3209
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c-Met/HGFR
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AMG-337 是有效的、ATP 竞争性的、高度选择性的MET 激酶抑制剂,IC50 < 5 nM。 |
T1746
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S6 Kinase
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LY-2584702 tosylate salt 是一种选择性的 ATP 竞争性 p70S6K 抑制剂,IC50为 4 nM,对S6K1的IC50为 2 nM,用于研究癌症治疗的试验。 |
T15579
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DYRK
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INDY 是 Dyrk1A 和 Dyrk1B 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM,对 Dyrk1A ATP 口袋的 Ki 为 0.18 μM。 |
T3032
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ATM/ATR
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VE-821 (ATR Inhibitor IV) 是一种有效的 ATP 竞争性的ATR 抑制剂,Ki 为 13 nM,IC50为 26 nM。 |
T16994
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HSP
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Pimitespib (TAS-116) 是一种 ATP 竞争性和高度特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂,Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。 |
T1881
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GSK-3
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AR-A014418 (GSK 3β inhibitor VIII) 是选择性的,ATP 竞争性的 GSK3β抑制剂 ,其 IC50=104 nM,Ki=38 nM。 |
T3419
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Apoptosis
BCL
PKC
Autophagy
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Chelerythrine chloride 是一种可渗透细胞的蛋白激酶 C 抑制剂,对磷酸盐受体具有竞争性,而对 ATP 是非竞争性的。它诱导细胞凋亡和自噬。 |
T22700
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PLK
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Cyclapolin 9 是一种具有选择性、有效性和 ATP 竞争性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 500 nM,对其他激酶尚未显示出活性。 |
T6346
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Apoptosis
mTOR
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WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂,IC50为 0.19±0.07 nM。它抑制 mTORC1和 mTORC2。 |