T8535
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Serine/threonin kinase
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GAK inhibitor 49 是 ATP 竞争性的细胞周期蛋白 G 相关激酶选择性抑制剂,Ki=0.54 nM,细胞 IC50=56 nM。它也具有与 RIPK2 结合的能力。 |
T8987
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Casein Kinase
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Epiblastin A 是 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,能够抑制 CK1α (IC50:8.9 µM)、 CK1δ (IC50:0.5 µM)、CK1 ɛ (IC50:4.7 µM)。它能够抑制 CK1 诱导外胚层干细胞重编程为胚胎干细胞。 |
T8796
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CDK
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CAN508 是一种有效的 ATP 竞争性 CDK9/cyclin T1 抑制剂,IC50 为 0.35 μM。它还是 Cdk2-cyclin E 对 ATP 的竞争性抑制剂,Ki 和 IC50 值分别为 13.3 和 20 µM。它对 CDK9/cyclin T 的选择性是其他 CDK/cyclin 复合物的 38 倍,有抗肿瘤活性。 |
T4182
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Tyrosinase
transporter
HIV Protease
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Lavendustin B 是一种酪氨酸激酶抑制剂,是 HIV-1 整合酶 (IN) 与其同源细胞辅助因子、晶状体上皮衍生生长因子 (LEDGF/p75) 相互作用的抑制剂。 |
T8230
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CDK
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PNU112455A hydrochloride 是 CDK2 和 CDK5 的 ATP 位点竞争性抑制剂,与 CDK2 和 CDK5 的 ATP 位点结合,Km 值为 3.6 和 3.2 μM。 |
T12642L
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CDK
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Simurosertib (TAK-931) 是一种选择性和 ATP 竞争性细胞分裂周期 7 激酶抑制剂,具有抗癌活性,IC50值小于 0.3 nM。 |
T4348
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5-HT Receptor
Syk
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Syk Inhibitor II 是一种可渗透细胞、具有 ATP 竞争性的嘧啶-甲酰胺化合物,可选择性且可逆地抑制 Syk,IC50为 41 nM。 |
T21302
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TAM Receptor
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UNC569 (UNC 569) 是一种ATP 竞争性的、可逆、具有口服活性的Mer 激酶抑制剂,其IC50=2.9 nM,Ki=4.3 nM。它还抑制Axl 和Tyro3,IC50分别为 37 nM 和 48 nM。它可用于研究急性淋巴细胞白血病和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤。 |
T14943
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VEGFR
CDK
PKC
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CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物,抑制细胞周期蛋白依赖激酶(CDK) ,抑制 CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的IC50分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM。它是选择性和 ATP 竞争性PKC 抑制剂。 |
T5414
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c-Met/HGFR
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Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、ATP 竞争性的、口服具有活力的 c-Met 抑制剂。它对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶,包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。它具有抗肿瘤作用。 |