T8825
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c-Met/HGFR
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Capmatinib 2HCl.H2O (NVP-INC280 2HCl.H2O) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的原癌基因 c-Met (HGFR) 的口服生物可利用抑制剂。 |
T23127
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EGFR
FGFR
PDGFR
Src
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PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化,IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。 |
T10898
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Apoptosis
CDK
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Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂,IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有抗肿瘤作用。 |
T2253
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Pim
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TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种特异性有效的 ATP 竞争性 Pim-1 激酶抑制剂,IC50为 50 nM,对 MEK1/MEK2 和 Pim-2 表现出良好的特异性,IC50值大于 20000 nM。 |
T8416
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c-Met/HGFR
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Capmatinib xHCl (INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的和 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂,有效地阻断体外激酶活性 (IC50 = 0.13 nM) 以及在细胞中的组成型或 HGF 刺激活性(IC50 值范围从 0.3 到1.1纳米)。 |
T1963
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Apoptosis
c-Met/HGFR
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Capmatinib (INCB28060) 是一种具有口服活性的,选择性的,ATP 竞争性的c-Met 激酶抑制剂,IC50值为0.13 nM。它有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,可诱导细胞凋亡,有抗肿瘤活性。 |
T4260
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c-Met/HGFR
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Capmatinib 2HCl (INC-280 2HCl) 是一种新型的 ATP 竞争性 c-MET 激酶抑制剂,IC50 为 0.13 nM。它具有皮摩尔酶效,对 c-MET 具有高度特异性,选择性超过 10, 000 倍一大组人类激酶。该抑制剂在 c-MET 依赖性肿瘤细胞系中有效阻断 c-MET 磷酸化和其关键下游效应子的激活。因此,它在体外有效抑制 c-MET 依赖性肿瘤细胞增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。 |
T4310
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Apoptosis
Chk
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Prexasertib (LY2606368) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的检查点激酶 1 抑制剂。它可引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡。 |
T1764
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Mitophagy
p38 MAPK
Autophagy
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Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM),具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。 |
T9207
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Kinesin
Autophagy
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GW406108X (GW108X) 是一种 Kif15 抑制剂,在 ATPase 测定中的 IC50 为 0.82 uM。 它也是一种 ULK1 激酶抑制剂,pIC50 值为 6.37(427 nM),可阻断自噬通量。 |