T2S2264
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Apoptosis
IL Receptor
TNF
Endogenous Metabolite
iGluR
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Linalool (Linalol) 是存在芫荽等植物中的单萜类天然产物,是竞争性NMDA 受体拮抗剂,具有抗肿瘤和抗心脏毒性的作用。它通过激活 Nrf2 诱导抗氧化防御和通过抑制 NF-κB 减少炎症反应来保护其免受 LPS/GalN 诱导的肝损伤,具有镇痛、抗菌和抗炎的特性。 |
T1186
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Potassium Channel
NMDAR
iGluR
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Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,抑制 GIRK (Kir3),通过基底 GIRK 活性减少内向电流,有用做脑血管舒张试剂的潜力。它对 NR1A/NR2B 受体亲和力是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍。 |
T8394
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Endogenous Metabolite
NMDAR
iGluR
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D-Serine ((R)-Serine) 是一种具有独特的神经递质特性的神经胶质-突触相互作用中涉及的内源性氨基酸,是 NMDA 谷氨酸受体的有效共激动剂。D-Serine 在主要的 NMDAR 依赖性过程中具有主要的调节作用,包括 NMDAR 介导的神经传递,神经毒性,突触可塑性和细胞迁移。 |
T8450
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NMDAR
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TCN 213 是一种可克服的(surmountable)、甘氨酸依赖的 GluN1/GluN2A NMDAR 选择性拮抗剂,当甘氨酸的含量为75、 750、7500 nM 时,IC50s 值分别为 0.55、3.5、40 μM。它可用于在药理学上监测 NMDAR 表达在发育中的皮层神经元中的转换。 |
T9177
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iGluR
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BPAM344 是一种红藻氨酸受体亚基GluK1b、GluK2a 和GluK3a 的正变构调节剂。 |
T1751
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NMDAR
iGluR
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Eliprodil (SL-820715) 是NR2B-NMDA 受体高效选择性抑制剂,IC50值1uM。它对NR2A-和NR2C-NMDA 受体作用较弱,可用于研究帕金森病和运动障碍治疗的试验。 |
T7591
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AChR
iGluR
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Coluracetam (MKC-231) 是一种胆碱吸收增强剂。 |
T8458
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iGluR
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CNQX disodium 是一种有效的、竞争性的 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor) 拮抗剂,IC50分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。它能够阻止大鼠恐惧增强的表达,是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。 |
T8779
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GluR
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HBT1 是一种 AMPA 受体增强剂,可诱导脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生,并且在原代神经元中几乎没有激动作用。 HBT1 以谷氨酸依赖的方式与 AMPA-R 的配体结合结构域结合。 |
T7870
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NMDAR
iGluR
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TCN 201 是选择性的、有效的,非竞争性的GluN1/GluN2A NMDA 受体拮抗剂,pIC50值为 6.8。与 GluN1/GluN2B NMDA 受体 (pIC50<4.3) 相比,它对 GluN1/GluN2A NMDA 受体具有选择性。 |