T4349
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Discoidin Domain Receptor (DDR)
VEGFR
FLT
Trk receptor
TAM Receptor
c-Kit
Ephrin Receptor
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Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。 |
T2372L
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VEGFR
FGFR
PDGFR
Src
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Ponatinib Hydrochloride (AP-24534 Hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。 |
T1777
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VEGFR
FGFR
FLT
PDGFR
Src
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Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM),FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM),PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性,通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。 |
T2516
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Apoptosis
FLT
c-Met/HGFR
c-RET
DNA/RNA Synthesis
PDGFR
c-Kit
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Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复,具有抗肿瘤活性。 |
T76761
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PDGFR
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Olaratumab(IMC-3G3) 是一种人源抗血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα)单克隆 IgG1 抗体,具有抗肿瘤作用,可用于研究晚期软组织肉瘤。 |
T7104
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VEGFR
FGFR
FLT
PDGFR
c-Kit
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Dovitinib lactate (TKI-258 lactate) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。 |
T2609
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Apoptosis
FAK
c-Fms
FGFR
Bcr-Abl
PDGFR
Src
c-Kit
Hck
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Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。 |
T2624
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Apoptosis
c-Fms
Raf
VEGFR
FLT
CSF-1R
Src
c-Kit
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OSI-930 是 Kit,KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂,IC50分别为 80 nM,9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性,靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1,c-Raf 和 Lck,并且对 PDGFRα/β,Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。 |
T2500
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VEGFR
FLT
PDGFR
c-Kit
Autophagy
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Cediranib (AZD2171) 是一种可口服的高选择性VEGFR2抑制剂,对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit 的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36和 2nM。 |
T11523
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PDGFR
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GZD856 is an orally bioavailable PDGFRα/β inhibitor (IC50s: 68.6 and 136.6 nM) with anti-lung cancer activities. |