T5466
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VEGFR
FGFR
FLT
PDGFR
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Tyrosine kinase-IN-1是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制KDR (IC50:4 nM),Flt-1 (IC50:20 nM),FGFR1 (IC50:4 nM) 和 PDGFRα (IC50:2 nM)。 |
T2677
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FLT
PDGFR
Autophagy
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Crenolanib (ARO 002) 是一种口服生物可利用的 III 型酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3和 PDGFRα/β的 IC50分别为 4、11和 3.2 nM。 |
T41003
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Raf
FLT
PDGFR
c-Kit
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KG5 是 PDGFRβ 和 B-Raf 的双重变构抑制剂,对 PDGFRβ 和 PDGFRα 的 Kd 分别为 520 nM 和 300 nM。 KG5 抑制 FLT3、KIT 和 c-Raf,具有抗癌和抗血管生成活性。 |
T8544
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Apoptosis
FAK
FGFR
PDGFR
Src
c-Kit
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Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂,IC50 为 200 nM。它还抑制 PDGFRα/β,IC50值为540/800 nM,对 LynB 的 IC50为510 nM。它的毒性低,有抗增殖和促凋亡活性。 |
T6091
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VEGFR
PDGFR
c-Kit
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CP673451 是选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,能够抑制 PDGFRα (IC50:10 nM) 和 PDGFRβ (IC50:1 nM) 的活性。 |
T8900
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PDGFR
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Seralutinib (GB002) 是可吸入的PDGFRα 和 PDGFRβ激酶抑制剂,可用于研究肺动脉高压。 |
T6166
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VEGFR
PDGFR
c-Kit
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Telatinib (Bay 57-9352) 是一种口服具有活力的,小分子的 VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit 抑制剂,它们的 IC50 值分别为6,4,15,1 nM。 |
T5109
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PDGFR
c-Kit
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Avapritinib (BLU-285) 是选择性的、高效的、具有口服活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,能够作用于 KIT D816V (IC50:0.27 nM) 和 PDGFRA D842V (IC50:0.24 nM)。它减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。它与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。 |
T5001
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VEGFR
FGFR
PDGFR
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Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM),FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM),PDGFRα (IC50:59 nM)、PDGFRβ (IC50:65 nM)。 |
T2358
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Apoptosis
VEGFR
FGFR
FLT
c-RET
PDGFR
Src
Aurora Kinase
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ENMD2076是一种多靶点激酶抑制剂,抑制Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1、FGFR2、Src、PDGFRα的IC50值分别为1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、20.2 and 56.4 nM。 |