T15219
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Others
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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Enarodustat (JTZ-951) 是口服具有活力的 hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 抑制剂,EC50=0.22 μM,有用于肾性贫血症的研究潜力。 |
T5S2347
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Others
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Antibacterial
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Deoxyshikonin (Arnebin 7) 是从紫草中分离的天然产物,具有抗肿瘤活性,在体外具有促血管生成作用。它和没食子酸十二烷基酯在体内外均与青霉素有显着的协同抗菌活性。 |
T3494
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Apoptosis
Dehydrogenase
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
HIF
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LW6 (HIF-1α inhibitor) 是一种新型 HIF-1抑制剂,IC50值为 4.4 μM。它降低 HIF-1α蛋白表达,但不影响 HIF-1β 表达。 |
TL0001
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Others
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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Dencichine (ODAP) 是抑制从三七中分到的非蛋白氨基酸,可抑制 HIF-prolyl hydroxylase-2 的活性。 |
T1823
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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IOX2 (IOX 2) 是特异性的脯氨酰羟化酶-2 抑制剂,IC50=22 nM。 |
T7802
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
HIF
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M1001 是较弱的HIF-2α激动剂,直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合,Kd=667 nM,能够提高 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。 |
T9627
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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PHD-1-IN-1 是口服有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1抑制剂,IC50为 0.034 μM。它与活性位 Fe2+具有独特的单齿结合相互作用,并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。 |
T1613
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MAO
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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Hydralazine hydrochloride (Apresoline) 是一种直接作用的血管舒张剂,可抗高血压。 |
T6961
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
HIF
Autophagy
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PX-478 是一种 HIF-1α 抑制剂,具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性。PX-478 具有抗肿瘤活性,还可以保护糖尿病中的胰腺 β 细胞功能,用于 2 型糖尿病的研究。 |
T1939
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
HIF
Autophagy
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DMOG (Dimethyloxalylglycine) 是 α-酮戊二酸辅因子的拮抗剂,是一种 HIF 脯氨酰羟化酶抑制剂,可导致蛋白HIF-1α的积聚和稳定,诱导细胞自噬。它是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。 |