T4106
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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MK-8617 是一种口服具有活力的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 泛抑制剂,对于PHD2的IC50=1 nM。 |
T50099
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Others
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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HIF-2a translation inhibitor 是一种有效的HIF-2α翻译抑制剂,IC50=5 μM,能够抑制组成型和缺氧诱导的 HIF-2α 蛋白表达。其中 HIF-2α-IN-4 将 5'UTR 铁响应元件与氧传感联系起来。 |
T7880
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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IOX4 是选择性 PHD2抑制剂,IC50=1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα表达,可透过血脑屏障。它与 PHD2 特性位点的 2-氧代戊二酸竞争并置换。 |
T13050
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
HIF
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SYP-5 是新型HIF-1抑制剂,阻碍肿瘤细胞侵袭和血管生成。 |
T5537
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
HIF
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IDF-11774 是新型低氧诱导因子 α (HIFα)-1的抑制剂,其 IC50=3.65 μM。。 |
T5392
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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TP0463518 是缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂,能够作用于人 PHD2(Ki= 5.3 nM)。它还抑制人PHD1/PHD3,IC50分别为 18 和 63 nM,以及猴 PHD2(IC50=22 nM)。 |
T3180
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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JNJ-42041935 (HIF-PHD Inhibitor II) 是一种高效的,竞争性的、选择性的脯氨酰羟化酶PHD 抑制剂,抑制PHD1(pKi= 7.91±0.04),PHD2 (pKi= 7.29 ±0.05) 和 PHD3 (pKi= 7.65±0.09)。 |
T21806
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HDAC
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HNHA 是组蛋白去乙酰化酶抑制剂。它通过 p21诱导将细胞周期阻滞在 G1/S 期,抑制肿瘤生长及肿瘤新生血管形成。HNHA 可能是一种有效的抗乳腺癌药物。 |
T29797
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VEGFR
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
HIF
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AKB-6899 是脯氨酰羟化酶结构域 3 (PHD3) 的抑制剂,可增加 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 VEGF 受体的可溶形式 (sVEGFR-1)。 AKB-6899 能稳定 HIF-2α,从而诱导肿瘤相关巨噬细胞产生 sVEGFR-1 并减少肿瘤生长。 |
T3494
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Apoptosis
Dehydrogenase
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
HIF
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LW6 (HIF-1α inhibitor) 是一种新型 HIF-1抑制剂,IC50值为 4.4 μM。它降低 HIF-1α蛋白表达,但不影响 HIF-1β 表达。 |