T22565
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CXCR
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AMD-070 hydrochloride 是一种 CXCR4 拮抗剂,可用于抗 HIV。 |
T60092
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Antibacterial
Parasite
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CHEMBL1276927 (N-(3-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)phenyl)-3-methylbenzamide) 对肺炎衣原体和多诺瓦尼利什曼原虫具有抗菌和抗寄生虫活性。 |
T6435
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Aurora Kinase
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CCT129202 是一种 ATP 竞争性泛极光激酶抑制剂,作用于 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C,IC50 分别为 0.042 μM、0.198 μM 和 0.227 μM。 |
T15184
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Gamma-secretase
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E 2012 是一种γ 分泌酶调节剂,不会影响 Notch 加工,在胆固醇生物合成的末步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶。它能够减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病,并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。 |
T7834
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Dopamine Receptor
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ABT-724 是高度选择性的多巴胺D4受体激动剂,对人多巴胺D4受体的EC50=12.4 nM。它是大鼠D4(EC50为 14.3 nM) 和雪貂D4受体 (EC50为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1,D2,D3或 D5受体没有影响。它可用于勃起功能障碍的研究,并具有较少的副作用。 |
T19916
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NOS
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TRIM (1-(2-Trifluoromethylphenyl)imidazole) 是一氧化氮合酶抑制剂。它在体外能够抑制小鼠小脑 nNOS (IC50:28.2 µM),以及大鼠肺 iNOS (IC50:27.0 µM)。它拥有抗焦虑以及抗抑郁的能力。 |
T19450
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Androgen Receptor
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N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV 3100) 是一种 Enzalutamide 的主要活性代谢物,具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效,并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。 |
T4263
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Apoptosis
Syk
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BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化,也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。 |
T17029
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HCV Protease
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Tegobuvir (GS 333126) 是特异性共价的HCV NS5B 聚合酶抑制剂。 |
T6614
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Mdm2
E1/E2/E3 Enzyme
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Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种 p53/MDM2 拮抗剂或抑制剂,IC50为 13.6 μM。它与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。 |