T6410
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Retinoid Receptor
Autophagy
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Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,对 RXRα、RXRβ和 RXRγ的 EC50分别为 33、24和25 nM。它是一种类视黄醇类似物,用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤的皮肤表现。 |
T3955
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Retinoid Receptor
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AR7 是一种非典型的 RARA/RARα(视黄酸受体 α) 拮抗剂,能够特异性激活伴侣介导的自噬活性,对自噬无影响。 |
TQ0064
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HCV Protease
Retinoid Receptor
S1P Receptor
Autophagy
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Peretinoin (NIK333) 是口服非环状类视黄醇,靶向类视黄醇核受体,结构类维生素 A 。 |
T1611
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Retinoid Receptor
Endogenous Metabolite
Autophagy
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Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种天然存在的维甲酸,具有潜在的抗肿瘤活性。 它结合并激活核视黄酸受体 (RAR), 活化的 RARs 作为促进细胞分化和凋亡的转录因子。它是一种类维生素A 和维生素A 衍生物,用于治疗严重的痤疮和某些形式的皮肤、头颈癌。 |
T21314
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CDK
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Amsilarotene (TAC101) 是口服有活性的合成类视黄醇,对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力,对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki=为 2.4 nM 和 400 nM。它可造成人胃癌、卵巢癌细胞及肝细胞癌的凋亡,可用于研究癌症。 |
T6694
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Apoptosis
Retinoid Receptor
Autophagy
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Tamibarotene (Amnolake) 是一种具有口服活性的合成维甲酸,旨在克服全反式维甲酸耐药性,具有潜在的抗肿瘤活性。它也是视黄酸受体α/β 的激动剂,比RARγ的选择性高。 |
T4538
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Retinoid Receptor
Autophagy
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Palovarotene (Ro 3300074) 是核视网膜酸受体γ 的激动剂。 |
T7370
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Others
P450
Retinoid Receptor
Autophagy
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Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂,可抑制 CYP26A1 和 CYP26B1,IC50 分别为 5.4 和 0.46 nM。它用于治疗痤疮、牛皮癣和其他角化疾病。 |
T11844
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Retinoid Receptor
Autophagy
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LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体激动剂,对 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50值分别为 330、200 和 260 nM,可用于癌症研究。 |
T5843
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Retinoid Receptor
Autophagy
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Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体,可抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRαLBD,IC50为 75 μM。它可研究阿尔兹海默症。 |