T9552
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Epigenetic Reader Domain
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BAZ1A-IN-1 是BAZ1A(含溴结构域蛋白)抑制剂(Kd:0.52 μM)。它对低表达BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性,但对高表达BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存作用。 |
T2325
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EGFR
HER
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Neratinib (HKI-272) 是一种口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,对 HER2 和 EGFR 的 IC50值分别为 59 和 92 nM。 |
T4459
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DNA Alkylator/Crosslinker
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PK11000 是一种烷化剂,可通过共价半胱氨酸修饰来稳定野生型和突变型p53的 DNA 结合结构域。 |
T20029
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AMPK
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Buformin hydrochloride (NSC-528218) 是一种有效的 AMPK 激活剂,是一种双胍类的口服抗糖尿病药物。Buformin 延缓胃肠道对葡萄糖的吸收,增加胰岛素敏感性和葡萄糖对细胞的吸收,并抑制肝脏对葡萄糖的合成。Buformin 也具有抗癌活性,可用于各种癌症研究。 |
T6303L
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Apoptosis
Akt
PKA
mTOR
Autophagy
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CCT128930 hydrochloride (CCT128930 hydrochloride) 是一种选择性 AKT 抑制剂,具有抗肿瘤活性。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性,对 p70S6K 具有 20 倍的选择性。 |
T6303
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Akt
PKA
S6 Kinase
Autophagy
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CCT128930 是一种 ATP 竞争性,选择性 AKT 抑制剂。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性,对 p70S6K 具有 20 倍的选择性,具有抗肿瘤活性。 |
T6290
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Apoptosis
Mitophagy
HSP
Antibacterial
Antibiotic
Autophagy
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Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂,可选择性抑制 BT474 肿瘤细胞 Hsp90,IC50为 5 nM。它消耗细胞内 STK38/NDR1,并降低 STK38 激酶活性,还能下调stk38基因表达。 |
T3395
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AChE
mTOR
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Timosaponin AIII (Timosaponin A3) 是一种乙酰胆碱酯酶活性抑制剂,其IC50=35.4 μM。 |
T4S0544
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Apoptosis
HER
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Furanodienone 是来源于姜黄根茎的一种主要生物活性成分,可诱导细胞凋亡。 |
T7947
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Fatty Acid Synthase
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FT113 是口服具有活力的脂肪酸合酶抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的 IC50=213 nM。在 BT474 细胞中,它抑制 FASN 的特性,IC50=90 nM。它具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。 |